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以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂:设计、合成及抑酶活性评价
来源:化学试剂 发布日期:2022-03-07
为发现新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors, HDACis),基于现有代表性选择性HDAC6抑制剂的结构特征,采用构象限制型的3,5-二芳基取代吡唑为Cap单元构建目标分子,经Claisen-Schmidt反应、环合、亲核取代、水解、缩合、羟胺解反应合成了9个化合物,并通过氢谱和质谱对其进行结构确证。抑酶活性测试结果显示,化合物4-((3,5-二
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吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性
来源:精细化工 发布日期:2022-03-06
为了寻找高效、低毒的人类免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)抑制剂,以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成了34个吲哚席夫碱类化合物。采用FTIR、~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征,通过噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物在MT-4细胞内的抗HIV-1病毒株的活性。初步的生物活性测试结果表明,这些吲哚席夫碱类化合物对HIV-1有良好的抑制活性。其中,1
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半胱氨酸的合成代谢及其生物学作用研究进展
来源:饲料工业 发布日期:2022-03-03
半胱氨酸是一种重要的天然含硫氨基酸,具有促生长、抗氧化和解毒等多种功能,其代谢产物谷胱甘肽和牛磺酸等同样在动物体内发挥重要的生物学作用。文章综述了半胱氨酸的来源、代谢以及重要的生物学作用,以期为半胱氨酸的开发和在生产中的利用提供参考依据。
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三氟羧草醚类似物的合成及除草活性
来源:农药学学报 发布日期:2022-03-01
以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料,设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物,通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,化合物III-02 [5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚,其对稗草Echinochloa crusg
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棉油酸基水性醇酸树脂的合成、表征及性能研究
来源:涂料工业 发布日期:2022-03-01
以新疆地产棉油酸为原料,采用脂肪酸法制备水性醇酸树脂,通过傅立叶变换红外光谱(FT-IR)对树脂进行结构表征,探究油度、醇超量、偏苯三酸酐与邻苯二甲酸酐物质的量之比(f值)、中和度等工艺条件对水性醇酸树脂的流变性能和稳定性等的影响,并对水性醇酸树脂清漆漆膜的性能进行了测试。结果表明:较优工艺条件为油度40%、醇超量1.25、f值为0.9,中和度为110%,且在35℃下的固化反应速度最快,随着中和度
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倍他米松磷酸钠的合成
来源:精细化工中间体 发布日期:2022-02-28
以9β,11β-环氧-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-17α,21-二醇-3,20-二酮(DB11)为起始物料,经氟化、酯化、成盐得到倍他米松磷酸钠,总收率79.9%。产品结构经质谱、氢谱确证。工艺原料廉价易得,成本较低,适合工业化生产。
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菲并咪唑磺酸(羧酸)衍生物的合成与表征
来源:高师理科学刊 发布日期:2022-02-28
尽管菲并咪唑衍生物具有优良的光化学性能,但其较差的水溶性在一定程度上限制了其应用范围.将磺酸(羧酸)基团引入到菲并咪唑结构,旨在设计和合成水溶性菲并咪唑衍生物.以9,10-菲醌、乙酸铵、对氨基苯磺酸(甲酸)、苯甲醛为原料,采用“一锅法”将磺酸(羧酸)基团引入到菲并咪唑结构中,合成了菲并咪唑磺酸(羧酸)衍生物.通过优化反应物的物质的量比、催化剂种类和用量、反应溶剂等因素,确定了合成菲并咪唑磺酸(羧酸
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N-(9H-芴-9-甲氧羰基氧)丁二酰亚胺合成研究
来源:精细化工中间体 发布日期:2022-02-28
9-芴甲醇与光气反应合成9-芴甲酯(FMOC-Cl),不经分离直接与N-羟基丁二酰亚胺反应,一锅法合成N-(9H-芴-9-甲氧羰基氧)丁二酰亚胺(FMOC-OSu),总收率95%,产品纯度98%。
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酯基取代4-苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究
来源:广东轻工职业技术学院学报 发布日期:2022-02-28
以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物(B1-B12),然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团,共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物(C1-C12)。C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC_(50)值小于10 μM,其
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二氟双草酸磷酸锂的合成及其与石墨半电池的适配性研究
来源:浙江化工 发布日期:2022-02-28
对新型锂盐二氟双草酸磷酸锂的合成进行研究,将合成的高纯度二氟双草酸磷酸锂产品应用于石墨半电池中,探究二氟双草酸磷酸锂作为主盐和添加剂在高温时对电池性能的改善作用。结果表明:二氟双草酸磷酸锂能有效提升六氟磷酸锂基电解液在石墨半电池中的循环性能和倍率性能。