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  • 四氮烯衍生物合成研究进展

    来源:兵器装备工程学报 发布日期:2022-03-25

    四氮烯作为一种高生成焓、分解产物清洁无污染的氮链结构单元,衍生物在航空航天、武器装备等领域具有广阔的应用前景。为了促进该领域的发展,综述了已知的2种四氮烯结构单元成键构筑策略:肼类氧化二聚法和叠氮负离子/锂盐法。肼类氧化法作为构筑四氮烯结构单元的主要方法,根据取代类型主要分为烷烃(包括链烷烃、环烷烃)和N-杂环取代两大类,并以此分类系统介绍了该领域合成研究进展及理化爆轰性能。截止目前,该领域合成方
  • 3-氯-2,6-二硝基喹喔啉的合成工艺研究

    来源:广东化工 发布日期:2022-03-21

    喹喔啉为一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物,喹喔啉衍生物在医药及化工合成领域具有重要的作用。3-氯-2,6-二硝基喹喔啉是一种重要医药化工中间体。本文以2-羟基喹喔啉为原料,经硝化反应和氯代反应两步反应得到目标化合物。该合成方法操作简便、后处理操作简便,花费时间少且产物纯度高、收率也较高,产品收率为58.2%,适合工业化生产。
  • 基于肝癌化疗增效减毒的5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG的合成及其脂质体制备与表征

    来源:广东化工 发布日期:2022-03-21

    目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)六乙基化衍生物5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG(Y6)并初步研究制备其脂质体。方法:以EGCG为原料,(CH_3CH_2O)_2SO_2为乙基供体,丙酮为反应介质,碳酸钾催化反应,制备EGCG衍生物Y6粗品。采用乙醇注入法制备Y6脂质体,纳米粒度电位仪测定脂质体粒径、zeta电位及多分散系数(PDI),透射电镜法观察分析脂质
  • 阿哌沙班杂质合成研究

    来源:广东化工 发布日期:2022-03-21

    目的:设计并合成阿哌沙班原料药中5个关键杂质。方法:以阿哌沙班中间体B为起始原料,经过水解反应得到ZZ1,ZZ1经酯化得到ZZ3,再经过一系列的水解、酰化反应得到相应的ZZ2和ZZ4,ZZ5则是由阿哌沙班中间体D与化合物[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯环合再酰化得到。结果:设计合成了5个阿哌沙班关键杂质,进行了MS、1H NMR的结构确证,且这些杂质经HPLC检测纯度均达到98%以上。结论:本研究
  • 盐酸尼莫司汀的合成工艺优化

    来源:食品与药品 发布日期:2022-03-20

    目的 对盐酸尼莫司汀的合成工艺进行优化。方法 以2-氯乙胺盐酸盐为起始物料,经取代,亚硝化,缩合,亚硝化,成盐反应生成盐酸尼莫司汀。结果 目标产物经MS、~1H NMR等方法进行了结构确证,产品纯度达99.5%以上,总收率35.8%。结论 改进后的工艺反应条件温和,操作简便,适宜工业化生产。
  • 新型水杨酮拼接手性烯胺类化合物的高效合成

    来源:合成化学 发布日期:2022-03-20

    以经济易得的色酮-3-甲酸1与手性仲胺2为原料,在无催化剂和室温条件下,以氯仿做溶剂发生Michael加成/脱羧/开环反应,合成了11个未见文献报道的水杨酮拼接手性烯胺类化合物3a~3k,产率72%~91%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。进一步通过单晶确定了化合物3a和3i的结构。该方法不需要添加任何催化剂,利用色酮-3-甲酸的高亲电性和手性仲胺中
  • 氯硝西泮及其代谢产物7-氨基氯硝西泮的化学合成

    来源:合成化学 发布日期:2022-03-20

    以2-氰基-4-硝基苯胺为原料,经氧化偶联、酰胺化、亲核取代反应、分子内Wittig反应、还原反应等过程实现了7-氨基氯硝西泮的化学合成,在反应完成后可以直接过滤淋洗即可得到产物,无需其他纯化,操作简便。
  • 新型含吡唑香豆素结构的羟胺类荧光探针的合成及其在醛类化合物检测中的应用

    来源:合成化学 发布日期:2022-03-20

    醛类化合物对人体健康和人类的生活质量有重要影响,开发高效、便捷的醛类物质检测方式有较强的现实意义。通过香豆素-悉尼酮与炔基化合物的点击反应,设计并合成了两种新型的含吡唑香豆素结构的羟胺类荧光探针(O-取代型和N-取代型),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, IR及HR-MS表征。其中,N-取代型羟胺探针可与食品中3种常见的糠醛类化合物(糠醛、5-甲基糠醛和5-羟甲基糠醛)进行荧光衍生反
  • 新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

    来源:合成化学 发布日期:2022-03-20

    以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L~(-1
  • 芳纶的合成与改性

    来源:高分子通报 发布日期:2022-03-20

    芳纶具有优异的力学性能、良好的耐化学腐蚀性和耐磨性,在军工、航天、运动器材以及防护用具等领域具有广泛应用。然而,芳纶的传统合成工艺放热剧烈,溶剂毒性强,材料的溶解性和加工性欠佳,限制了芳纶的制备与应用。本文总结了近年来正戊烷缩聚法、非水悬浮缩聚法、离子液体法和微通道反应器法等芳纶合成的系列新方法,与此同时还介绍了芳纶改性研究的新进展,包括功能单体共聚以及发展生物基芳纶等,期待本文对芳纶研究和产业发
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