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2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶的合成工艺改进
来源:山东化工 发布日期:2022-03-08
报道了多拉韦林（doravirine MK-1439）的关键中间体2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶（HFTP-1）的新合成工艺。以3-氨基吡啶为起始原料，首先利用双氧水-盐酸体系对氨基邻位进行氯代反应得2-氯-3-氨基吡啶，其次采用改进的Balz-Schiemann反应得2-氯-3-氟吡啶，然后在二异丙胺基锂拔氢后碘取代得2-氯-3-氟-4-碘吡啶，最后由三氟甲基取代碘后再水解等一系列反应合成了
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盐酸度洛西汀相关杂质F的合成
来源:山东化工 发布日期:2022-03-08
合成了欧洲药典7.5版中规定的盐酸度洛西汀相关杂质F。该杂质均经~1H NMR,~(13)C NMR,MS,IR和元素分析确证。所得杂质纯度高、收率好、易于操作。同时对该杂质的产生原因进行了分析，对今后盐酸度洛西汀的生产提供指导。
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以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂：设计、合成及抑酶活性评价
来源:化学试剂 发布日期:2022-03-07
为发现新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors, HDACis),基于现有代表性选择性HDAC6抑制剂的结构特征，采用构象限制型的3,5-二芳基取代吡唑为Cap单元构建目标分子，经Claisen-Schmidt反应、环合、亲核取代、水解、缩合、羟胺解反应合成了9个化合物，并通过氢谱和质谱对其进行结构确证。抑酶活性测试结果显示，化合物4-((3,5-二
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硫酸苯肼的合成及分析方法
来源:化学试剂 发布日期:2022-03-07
以苯胺、硫酸、亚硝酸钠为原料，经过重氮化反应、还原反应、酸化反应合成了硫酸苯肼，探索了最佳合成工艺条件，在进行重氮化反应时，采用了连续流微通道反应器，大大缩短了时间，解决了重氮化反应过程中易飙温失控的问题，极大的保证了人员安全，且降低能耗、节约成本，为硫酸苯肼工业化生产提供了参考。同时采用了HPLC对产品进行分析，峰形尖锐对称，分离效果较好，为生产硫酸苯肼的纯度分析提供一些参考。
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吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性
来源:精细化工 发布日期:2022-03-06
为了寻找高效、低毒的人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）抑制剂，以3-吲哚甲醛衍生物为原料，在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成了34个吲哚席夫碱类化合物。采用FTIR、~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征，通过噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物在MT-4细胞内的抗HIV-1病毒株的活性。初步的生物活性测试结果表明，这些吲哚席夫碱类化合物对HIV-1有良好的抑制活性。其中，1
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半胱氨酸的合成代谢及其生物学作用研究进展
来源:饲料工业 发布日期:2022-03-03
半胱氨酸是一种重要的天然含硫氨基酸，具有促生长、抗氧化和解毒等多种功能，其代谢产物谷胱甘肽和牛磺酸等同样在动物体内发挥重要的生物学作用。文章综述了半胱氨酸的来源、代谢以及重要的生物学作用，以期为半胱氨酸的开发和在生产中的利用提供参考依据。
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棉油酸基水性醇酸树脂的合成、表征及性能研究
来源:涂料工业 发布日期:2022-03-01
以新疆地产棉油酸为原料，采用脂肪酸法制备水性醇酸树脂，通过傅立叶变换红外光谱（FT-IR）对树脂进行结构表征，探究油度、醇超量、偏苯三酸酐与邻苯二甲酸酐物质的量之比（f值）、中和度等工艺条件对水性醇酸树脂的流变性能和稳定性等的影响，并对水性醇酸树脂清漆漆膜的性能进行了测试。结果表明：较优工艺条件为油度40%、醇超量1.25、f值为0.9，中和度为110%，且在35℃下的固化反应速度最快，随着中和度
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三氟羧草醚类似物的合成及除草活性
来源:农药学学报 发布日期:2022-03-01
以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料，设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物，通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明，化合物III-02 [5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚，其对稗草Echinochloa crusg
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酯基取代4-苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究
来源:广东轻工职业技术学院学报 发布日期:2022-02-28
以4-羟基苯甲醛为起始化合物，通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入不同的酯基得到中间产物（B1-B12），然后在中间产物B1-B12的醛基位置引入氨基硫脲基团，共合成12个酯基取代缩胺基硫脲衍生物（C1-C12）。C1-C12均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。并测试了C1-C12化合物对酪氨酸酶的抑制活性，结果表明大多数酯基取代缩氨基硫脲衍生物对蘑菇酪氨酸酶IC_(50)值小于10 μM，其
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倍他米松磷酸钠的合成
来源:精细化工中间体 发布日期:2022-02-28
以9β,11β-环氧-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-17α,21-二醇-3,20-二酮（DB11）为起始物料，经氟化、酯化、成盐得到倍他米松磷酸钠，总收率79.9%。产品结构经质谱、氢谱确证。工艺原料廉价易得，成本较低，适合工业化生产。
027-87841330