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阿哌沙班杂质合成研究
来源:广东化工 发布日期:2022-03-21
目的：设计并合成阿哌沙班原料药中5个关键杂质。方法：以阿哌沙班中间体B为起始原料，经过水解反应得到ZZ1,ZZ1经酯化得到ZZ3，再经过一系列的水解、酰化反应得到相应的ZZ2和ZZ4,ZZ5则是由阿哌沙班中间体D与化合物[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯环合再酰化得到。结果：设计合成了5个阿哌沙班关键杂质，进行了MS、1H NMR的结构确证，且这些杂质经HPLC检测纯度均达到98%以上。结论：本研究
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新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
来源:合成化学 发布日期:2022-03-20
以4-氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a～5e、6、7a～7d),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：在5μmol·L~(-1
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氯硝西泮及其代谢产物7-氨基氯硝西泮的化学合成
来源:合成化学 发布日期:2022-03-20
以2-氰基-4-硝基苯胺为原料，经氧化偶联、酰胺化、亲核取代反应、分子内Wittig反应、还原反应等过程实现了7-氨基氯硝西泮的化学合成，在反应完成后可以直接过滤淋洗即可得到产物，无需其他纯化，操作简便。
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新型含吡唑香豆素结构的羟胺类荧光探针的合成及其在醛类化合物检测中的应用
来源:合成化学 发布日期:2022-03-20
醛类化合物对人体健康和人类的生活质量有重要影响，开发高效、便捷的醛类物质检测方式有较强的现实意义。通过香豆素-悉尼酮与炔基化合物的点击反应，设计并合成了两种新型的含吡唑香豆素结构的羟胺类荧光探针(O-取代型和N-取代型),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, IR及HR-MS表征。其中，N-取代型羟胺探针可与食品中3种常见的糠醛类化合物(糠醛、5-甲基糠醛和5-羟甲基糠醛)进行荧光衍生反
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盐酸尼莫司汀的合成工艺优化
来源:食品与药品 发布日期:2022-03-20
目的 对盐酸尼莫司汀的合成工艺进行优化。方法 以2-氯乙胺盐酸盐为起始物料，经取代，亚硝化，缩合，亚硝化，成盐反应生成盐酸尼莫司汀。结果 目标产物经MS、~1H NMR等方法进行了结构确证，产品纯度达99.5%以上，总收率35.8%。结论 改进后的工艺反应条件温和，操作简便，适宜工业化生产。
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新型水杨酮拼接手性烯胺类化合物的高效合成
来源:合成化学 发布日期:2022-03-20
以经济易得的色酮-3-甲酸1与手性仲胺2为原料，在无催化剂和室温条件下，以氯仿做溶剂发生Michael加成/脱羧/开环反应，合成了11个未见文献报道的水杨酮拼接手性烯胺类化合物3a～3k,产率72%～91%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。进一步通过单晶确定了化合物3a和3i的结构。该方法不需要添加任何催化剂，利用色酮-3-甲酸的高亲电性和手性仲胺中
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芳纶的合成与改性
来源:高分子通报 发布日期:2022-03-20
芳纶具有优异的力学性能、良好的耐化学腐蚀性和耐磨性，在军工、航天、运动器材以及防护用具等领域具有广泛应用。然而，芳纶的传统合成工艺放热剧烈，溶剂毒性强，材料的溶解性和加工性欠佳，限制了芳纶的制备与应用。本文总结了近年来正戊烷缩聚法、非水悬浮缩聚法、离子液体法和微通道反应器法等芳纶合成的系列新方法，与此同时还介绍了芳纶改性研究的新进展，包括功能单体共聚以及发展生物基芳纶等，期待本文对芳纶研究和产业发
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双活性中心抗肿瘤仲钨酸-B化合物的合成及体外药理活性研究
来源:东北师大学报(自然科学版) 发布日期:2022-03-16
采用常规水溶液法合成了一种新型过渡金属锌修饰的仲钨酸-B化合物(H_3O)_6[Zn(H_2O)_6]_6{Zn_6(C_5H_(11)NO)_6(H_2O)_6[H_2W_(12)O_(42)]_3}·4H_2O (简写为ZnW_(12)),用X-射线单晶衍射、红外光谱和热重分析对化合物结构进行了表征.在化合物ZnW_(12)中，多阴离子通过锌的桥连形成了二维层状结构，其中容纳着游离的配阳离子[
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头孢妥仑匹酯δ3异构体的合成
来源:国外医药(抗生素分册) 发布日期:2022-03-15
首先，7-ATCA通过异构化制备得到7-ATCAδ3异构体。然后，7-ATCAδ3异构体与AE-活性酯(MAEM)进行反应得到头孢妥仑δ3异构体三乙胺盐，最后与特戊酸碘甲酯进行缩合反应合成头孢妥仑匹酯δ3异构体。该工艺得到的产品纯度较高，原料易得。通过红外吸收光谱、高分辨质谱以及核磁共振波普进行结构确证，证实了头孢妥仑匹酯δ3异构体化学结构式的正确性。
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阿魏酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
来源:中国现代应用药学 发布日期:2022-03-15
目的 设计、合成了一系列含有喹唑啉结构的阿魏酸衍生物，并对其抗肿瘤活性进行研究。方法 基于拼接原理，将阿魏酸与喹唑啉进行结合，并对喹唑啉6位进行修饰得到目标化合物，采用CCK-8法测试目标化合物对肺癌细胞A549的抗肿瘤活性，利用分子对接技术对目标化合物与表皮生长因子受体的结合模式进行模拟。结果 目标化合物的结构经HRMS(ESI)、~1H-NMR进行确证；体外抗肿瘤活性结果表明化合物11d、11
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