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缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究
来源:广东轻工职业技术学院学报 发布日期:2022-06-17
以3-羟基苯甲醛作为初始化合物，在其羟基位置通过酯化反应引入不同酯基，然后在醛基位置通过席夫碱反应引入缩氨基硫脲基团，共计合成14种新型缩氨基硫脲衍生物。分别采用熔点、氢谱、碳谱以及质谱对14种化合物进行了表征，测试了14种化合物对酪氨酸酶的抑制活性，12种化合物对酪氨酸酶表现出强烈的抑制活性，其中活性最好的为3-乙酰氧基苯甲醛缩胺基硫脲（3a），对酪氨酸酶的IC_(50)值达1.1μM。细胞毒性
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二氢青蒿素-碱基拼合物的合成及抗肿瘤活性研究
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
以二氢青蒿素为先导化合物，设计并合成15个二氢青蒿素-碱基拼合物(LA01～LA13,LB01,LB02),化合物结构经~1HNMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定LA和LB系列化合物对乳腺癌MDA-MB-436和T47D细胞株的体外抗增殖活性。结果表明，化合物LA13和LB01对三阴乳腺癌MDA-MB-436细胞有显著抑制活性，其IC_(50)值分别为5.32μmol·L~(-1)和2.54
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BAPTA受体荧光材料的差异性结构构筑与合成
来源:化学工程师 发布日期:2022-06-15
连接BAPTA受体与苯并咪唑荧光发色团，构筑一类新型BAPTA受体荧光材料，通过给电子、吸电子基团引入，调控电子云密度与材料荧光强度，调控BAPTA受体与目标物的结合能力，进一步实现材料结构的差异性设计，合成得到3种荧光材料S15、S16、S17。光谱研究显示，吸电子基团-NO2与给电子基团-CH3的引入使所合成材料的紫外-可见与荧光光谱均出现显著差别，而具有双发色团结构的荧光材料S15，荧光强度
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二氟一氯甲烷合成装置中三氟甲烷的精制回收工艺研究
来源:有机氟工业 发布日期:2022-06-15
介绍了二氟一氯甲烷合成反应机理及三氟甲烷在其生产中的形成过程，通过对二氟一氯甲烷生产装置中膜吸收塔尾气、有水酸塔顶等尾气收集并进一步精制、精馏，得到高纯度的三氟甲烷成品，同时可以进一步回收尾气中的二氟一氯甲烷成品，提高装置成品收率。
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2-苯基噻唑-香豆素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料，经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸，再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯，最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生物。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及单晶X-射线衍射对结构进行确证。采用CCK8法评价目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人乳腺癌顺
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4种ω-芋螺毒素的合成及活性研究
来源:中国海洋药物 发布日期:2022-06-15
目的 合成新型ω-芋螺毒素，测定其作用靶标，获得新型镇痛分子并为N-型钙离子通道抑制剂设计提供依据。方法 采用固相法合成线性肽，然后进行折叠、富集和纯化得到纯肽；利用膜片钳技术，测定其对N、P/Q及L-型钙离子通道的抑制活性；利用金鱼测定毒副作用，采用热板法和醋酸扭体法测定活性高毒素的镇痛活性。结果 Ac6.4对N-型钙离子通道抑制活性高，IC50为0.42μmol/L;C6.4、Castu-c2
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1λ~4-1,1′-螺环[3H-2,1-苯并噁硒醇]-3,3′-二酮的合成、结构表征及其抗肿瘤活性
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
选用原料为2-氯硒基苯甲酰氯，合成了1λ~4-1,1′-螺环[3H-2,1-苯并噁硒醇]-3,3′-二酮(2),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征，采用XRD测定其单晶结构。结果为：2(CCDC:2103256)属单斜晶系，C2/c空间群，晶胞参数为a=13.6501(5)?,b=8.6273(3)?,c=10.0389(5)?,β=96.718(4)°,V=1
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咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性
来源:中国医药生物技术 发布日期:2022-06-10
目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物，并评价其体外抗结核杆菌（MTB）活性。方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物，其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。MABA法测定所有目标物及对照药对MTBH37Rv和MDR-MTB的MIC值。结果 合成了30个咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物（包括先导物A）。部分目标物对两株MTB均敏感（MIC
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育亨宾类似物Sempervilam的全合成
来源:化学通报 发布日期:2022-06-10
以庚二酸为起始原料，经过十步反应，得到目标产物育亨宾类似物Sempervilam,总收率19%。其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和MS表征。此法绿色环保、成本较低，适合工业化生产。
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新型含氟嘧啶硫醚类化合物的合成及杀虫活性研究
来源:现代农药 发布日期:2022-06-09
为了开发新型的具有杀虫活性化合物，本研究设计并合成了一系列含氟嘧啶硫醚类化合物，结构经过~1H NMR和~(13)C NMR进行表征，并采用浸叶法对其生物活性进行了测定。结果表明，目标化合物的产率为52%～88%，均对小菜蛾表现出一定的杀虫活性，其中化合物3m的活性最好，在质量浓度为1 mg/L时，对小菜蛾的致死率为97%。本试验为含氟嘧啶硫醚类杀虫剂的合成提供新的思路。
027-87841330