咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性
作者:杨帆;李林虎;吕凯;刘明亮;汪阿鹏;
加工时间:2022-08-09
信息来源:中国医药生物技术
关键词:咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物;合成;抗结核活性;构效关系
摘 要:目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性。方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。MABA法测定所有目标物及对照药对MTBH37Rv和MDR-MTB的MIC值。结果 合成了30个咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物(包括先导物A)。部分目标物对两株MTB均敏感(MIC
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