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2-苯基噻唑-香豆素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料，经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸，再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯，最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生物。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及单晶X-射线衍射对结构进行确证。采用CCK8法评价目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人乳腺癌顺
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BAPTA受体荧光材料的差异性结构构筑与合成
来源:化学工程师 发布日期:2022-06-15
连接BAPTA受体与苯并咪唑荧光发色团，构筑一类新型BAPTA受体荧光材料，通过给电子、吸电子基团引入，调控电子云密度与材料荧光强度，调控BAPTA受体与目标物的结合能力，进一步实现材料结构的差异性设计，合成得到3种荧光材料S15、S16、S17。光谱研究显示，吸电子基团-NO2与给电子基团-CH3的引入使所合成材料的紫外-可见与荧光光谱均出现显著差别，而具有双发色团结构的荧光材料S15，荧光强度
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二氢青蒿素-碱基拼合物的合成及抗肿瘤活性研究
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
以二氢青蒿素为先导化合物，设计并合成15个二氢青蒿素-碱基拼合物(LA01～LA13,LB01,LB02),化合物结构经~1HNMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定LA和LB系列化合物对乳腺癌MDA-MB-436和T47D细胞株的体外抗增殖活性。结果表明，化合物LA13和LB01对三阴乳腺癌MDA-MB-436细胞有显著抑制活性，其IC_(50)值分别为5.32μmol·L~(-1)和2.54
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1λ~4-1,1′-螺环[3H-2,1-苯并噁硒醇]-3,3′-二酮的合成、结构表征及其抗肿瘤活性
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-06-15
选用原料为2-氯硒基苯甲酰氯，合成了1λ~4-1,1′-螺环[3H-2,1-苯并噁硒醇]-3,3′-二酮(2),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征，采用XRD测定其单晶结构。结果为：2(CCDC:2103256)属单斜晶系，C2/c空间群，晶胞参数为a=13.6501(5)?,b=8.6273(3)?,c=10.0389(5)?,β=96.718(4)°,V=1
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咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性
来源:中国医药生物技术 发布日期:2022-06-10
目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物，并评价其体外抗结核杆菌（MTB）活性。方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物，其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。MABA法测定所有目标物及对照药对MTBH37Rv和MDR-MTB的MIC值。结果 合成了30个咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物（包括先导物A）。部分目标物对两株MTB均敏感（MIC
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育亨宾类似物Sempervilam的全合成
来源:化学通报 发布日期:2022-06-10
以庚二酸为起始原料，经过十步反应，得到目标产物育亨宾类似物Sempervilam,总收率19%。其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和MS表征。此法绿色环保、成本较低，适合工业化生产。
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氟雷拉纳合成工艺研究
来源:现代农药 发布日期:2022-06-09
为了研究氟雷拉纳适合于工业化生产的合成方法，以2-氟甲苯为起始原料，经乙酰氯酰化，氰化钠氰基取代和硫酸水解得到4-乙酰基-2-甲基苯甲酸，然后在三乙胺的作用下，与3',5'-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮经缩合，脱水，环化得到中间体4-(5-(3,5-二氯苯基)5-三氟甲基-4,5-二氢异■唑-3-基)-2-甲基苯甲酸；以甘氨酸为原料，在碱Na OH作用下，与二碳酸二叔丁酯反应生成2-(叔丁氧基羰基
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新型含氟嘧啶硫醚类化合物的合成及杀虫活性研究
来源:现代农药 发布日期:2022-06-09
为了开发新型的具有杀虫活性化合物，本研究设计并合成了一系列含氟嘧啶硫醚类化合物，结构经过~1H NMR和~(13)C NMR进行表征，并采用浸叶法对其生物活性进行了测定。结果表明，目标化合物的产率为52%～88%，均对小菜蛾表现出一定的杀虫活性，其中化合物3m的活性最好，在质量浓度为1 mg/L时，对小菜蛾的致死率为97%。本试验为含氟嘧啶硫醚类杀虫剂的合成提供新的思路。
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氘化铝锂的合成
来源:天津化工 发布日期:2022-05-30
本文合成了氘化铝锂，由氘化锂在乙醚中和无水三氯化铝反应生成了氘化铝锂，活性氘含量98%。氘的丰度98%。收率95%。
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恩杂鲁胺的合成进展
来源:中国药物化学杂志 发布日期:2022-05-25
恩杂鲁胺是首个上市的第二代非甾体雄激素受体拮抗剂，用于治疗已扩散或复发的去势抵抗性前列腺癌。随着恩杂鲁胺在前列腺癌治疗中的广泛应用及其对雄激素受体高表达的乳腺癌具有潜在治疗效果的发现，市场对恩杂鲁胺原料药的需求不断增加。因此，研究适用于工业化生产恩杂鲁胺合成方法具有重要的意义。恩杂鲁胺的合成的关键是构建硫代乙内酰脲环，本文以构建硫代乙内酰脲环方法的不同，对恩杂鲁胺的合成方法进行总结，对近十年文献和
027-87841330