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新型HuR抑制剂1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮的合成
来源:云南民族大学学报(自然科学版) 发布日期:2022-04-20
1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮是一种有效的HuR抑制剂.HuR作为一种应激反应蛋白,可调节编码炎症和肿瘤发生的蛋白质靶基因的表达,是潜在的药物靶点.以5-甲氧基吲哚为起始原料,5-甲氧基吲哚的C-3位与芳基卤化物芳基化,再用苯磺酰氯处理制备1-苯磺酰基-3-苯基吲哚,最后经去甲基化和氧化,共4步反应合成1-苯磺酰基-3-苯基吲哚-4,5-二酮.产物结构经~1HNMR、~(13)CNMR进
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CuⅠ催化吡咯酰胺化反应合成吡咯-1-酰胺化合物
来源:合成化学 发布日期:2022-04-20
吡咯衍生物具有良好的生物活性，是很多药物和天然产物分子的重要组成部分。此外，吡咯衍生物在抗菌、抗结核、抗病毒、抗疟疾以及抗癌等方面的应用也非常广泛。本文报道了温和条件下，Cu(Ⅰ)催化吡咯与异氰酸酯N-甲酰胺化制备吡咯-1-酰胺化合物的反应，开发了一种简便的方法合成吡咯-1-酰胺化合物。该方法对多种异氰酸酯具有很好的适用性，均能以较高产率获得相应目标产物。与文献方法相比，本方法具有高效、操作简便、
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4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷的合成研究
来源:中国当代医药 发布日期:2022-04-18
目的 设计合成4-硝基-1-萘基-β-D-半乳糖苷的方法。方法 D-半乳糖与乙酸钠反应，酯化后得到β-D-半乳糖五乙酸酯。β-D-半乳糖五乙酸酯经过溴化氢的乙酸溶液溴代得到溴代糖、再用显色团4-硝基-1-萘酚取代端基溴、最终水解除去乙酰基，再重结晶得到目标化合物。对该目标化合物进行核磁共振（~1H-NMR、~(13)C-NMR）和高分辨质谱（ESI-HRMS）表征确定结构。对溴代试剂选择、羟基乙酰
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酸促进的N-环丙基(磺)酰胺脱保护反应合成伯(磺)酰胺类化合物
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-04-15
以N-环丙基(磺)酰胺为起始原料，从溶剂、酸、温度和反应时间等方面优化反应条件，构建了CF_3SO_3H促进的高选择性脱除N上环丙基的新方法，并推测反应机理。利用此方法以63～97%的收率合成22个伯(磺)酰胺类化合物，其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。该方法无需催化剂和添加剂，底物普适性良好，操作简单，耐受多种官能团。
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熔盐法和固相法合成层状钛酸锂钾的比较研究
来源:云南化工 发布日期:2022-04-15
以氢氧化锂、氢氧化钾和二氧化钛为原料，采用固相法和熔盐法，在不同温度条件下合成开放性的层状化合物钛酸锂钾(K_(0.8)Ti_(1.73)Li_(0.27)O_4,简写KTLO)。采用X射线衍射仪(XRD)、场发射扫描电镜(SEM)、拉曼光谱等表征方法对比研究了KTLO的微观性质结构，讨论了反应条件对KTLO合成的影响。结果表明，熔盐法合成的KTLO(相对于固相法合成的KTLO),具有形貌可控的优
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(1S,3R,4R)-3-氨基-4-羟基环己烷-1-羧酸乙酯的合成
来源:化工技术与开发 发布日期:2022-04-15
本研究以(S)-3-环己烯-1-羧酸为原料，经三步反应得到目标产物（1S,3R,4R）-3-氨基-4-羟基环己烷-1-羧酸乙酯，确定了一条可以进行中试放大的工艺路线。
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咪唑啉类缓蚀剂合成及改性研究进展
来源:云南化工 发布日期:2022-04-15
咪唑啉类缓蚀剂现已成为油田生产常用缓蚀剂之一。概述了咪唑啉缓蚀剂的合成方法及工艺条件，介绍了咪唑啉类缓蚀剂的改性研究现状，并对咪唑啉类缓蚀剂的发展方向进行了展望。
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4-羟基间苯二甲醛合成研究
来源:安徽化工 发布日期:2022-04-15
以苯酚为原料，通过Vilsimer反应合成4-羟基间苯二甲醛，并讨论了温度、时间对产率的影响。
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克拉霉素酚性糖苷衍生物的合成
来源:化学研究与应用 发布日期:2022-04-15
以克拉霉素为起始原料，经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体，继续在相转移催化的条件下，通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应，合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半乳糖苷化衍生物和葡萄糖苷化衍生物，总收率为50～60%。所有产物结构经NMR和HRMS确证，克拉霉素酚性糖苷化产物均为单一的β构型。
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ASCT2靶向抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
来源:湖北科技学院学报(医学版) 发布日期:2022-04-15
目的 合成新型丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体2(ASCT2)靶向抑制剂，考察其与ASCT2蛋白的结合性及其体外抗肿瘤活性。方法 通过酮与伯胺结构化学物反应生成目标化合物，采用核磁共振技术表征其结构；使用AutoDock软件计算化合物与ASCT2的对接能量，进行分子对接；采用CCK-8法分析目标化合物的抗肿瘤活性。结果 分子对接结果显示合成的目标化合物与ASCT2蛋白具有良好的亲和性，CCK-8结果
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