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(S)-2-烷基-四氢吡咯[1,2-e]咪唑-1,3-二酮的合成
来源:化学研究 发布日期:2022-01-25
从L-脯氨酸出发，经三步简单反应制得一种咪唑烷酮衍生物(S)-2-烷基-四氢吡咯[1, 2-e]咪唑-1, 3-二酮，并通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS等方法对中间产物和目标产物的结构进行了表征，通过X-射线单晶衍射分析确定了(S)-2-环己基-四氢吡咯[1, 2-e]咪唑-1, 3-二酮的晶体结构。
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N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
来源:中国药科大学学报 发布日期:2022-01-25
以鬼臼毒素（podophyllotoxin）、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料，首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物（Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ），目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明：所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性，其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出，IC50达0.
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两性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究
来源:新型建筑材料 发布日期:2022-01-25
采用丙烯酸(AA)、2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸(AMPS)和甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵(DMC)为单体;经自由基共聚反应,得到一种含有阳离子基团的抗泥型聚羧酸减水剂(PC-K)。通过正交试验和单因素试验结果表明,合成PC-K的最佳工艺为:n(AA)∶n(AMPS)∶n(DMC)=1.6∶0.7∶0.8,反应温度73.0℃,引发剂过硫酸铵(APS)和链转移剂异丙醇的用量分别为单体总质量的3.6%
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硫酸特布他林有关物质的合成
来源:中国药物化学杂志 发布日期:2022-01-25
目的合成2个硫酸特布他林有关物质,为其质量研究提供杂质对照品。方法以硫酸特布他林为原料经曼尼希反应合成特布他林环化物(杂质A);以3,5-二甲氧基苯乙酸为原料,通过缩合、还原、脱保护、成盐得到特布他林氢化物(杂质B)。结果与结论 2种杂质的结构经过ESI-MS、NMR谱确证,HPLC测定纯度均在98%以上,本研究为制定硫酸特布他林的质量标准提供了借鉴,也为其原料药的进一步研究奠定了基础。
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抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究
来源:辽宁化工 发布日期:2022-01-25
根据聚羧酸减水剂(PCE)分子结构可设计性的特点,以H_2O_2-E51/FeSO_4构成的氧化还原引发体系,设计并合成了抗泥型聚羧酸减水剂KN-1。优化试验的结果表明,最佳反应条件为:反应温度30℃、n(AA)∶n(H_2O_2)∶n(SHP)∶n(TPEG)=3.25∶0.175∶0.25∶1.0,在最佳反应条件下合成出的抗泥性聚羧酸减水剂KN-1具有优异的抗泥性和分散性。
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两种缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究
来源:广东化工 发布日期:2022-01-24
以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入两种不同的酯基,然后在化合物的醛基位置引入氨基硫脲基团,合成2种新型缩氨基硫脲衍生物。所有化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。分别测试这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明在化合物中引入缩氨基硫脲集团之后,2种化合物对蘑菇酪氨酸酶均表现出良好的抑制效果,其中活性最好的化合物为C1,其对酪氨酸酶的IC_(50)值达到0.8
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一种2-氯-5-氯甲基噻唑的合成提纯方法及应用
来源:山东化工 发布日期:2022-01-23
2-氯-5-氯甲基噻唑作为一种农药中间体，在新烟碱类杀虫剂的合成中，扮演着重要的角色。本文简述了一种2-氯-5-氯甲基噻唑的合成及提纯的方法，并对影响收率及含量的因子进行了实验研究，结果表明，当反应温度为10℃，二氯乙烷的加入量为260 g，盐酸的用量为267 g时，反应效果最佳，收率可以达到90%以上，含量99%。
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硫量子点的合成及其分析应用研究进展
来源:分析科学学报 发布日期:2022-01-21
硫量子点是近年发展起来的一类新型纳米荧光探针，该荧光探针具有优异的发光特性以及良好的生物相容性，受到研究者的广泛关注。本文在总结硫量子点合成方法及光学性质的基础上，系统介绍了其在离子及小分子分析、细胞成像等方面的应用研究进展。
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2,2′,4′-三氯苯乙酮的合成及结晶分离研究
来源:精细与专用化学品 发布日期:2022-01-21
2,2′,4′-三氯苯乙酮是制备农药和医药的重要中间体,主要用于合成硝酸咪康唑和硝酸益康唑等药物。以间二氯苯为起始原料,负载型三氯化铝为催化剂,与氯乙酰氯经傅克酰基化反应和结晶分离提纯等过程得到高含量的2,2′,4′-三氯苯乙酮,收率为92.01%(以间二氯苯计),纯度在99.8%以上。该路线原料易得,操作方便,具有一定的工业化应用前景。
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3-乙氧基-4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}环丁-3-烯-1,2-二酮的合成
来源:精细与专用化学品 发布日期:2022-01-21
以3-三氟甲基苯胺和方酸二乙酯等为原料,依次经过酯化和氨解反应合成了目标化合物3-乙氧基-4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}环丁-3-烯-1,2-二酮。中间体及目标化合物结构经~(1 1)HNMR和MS表征,并考察了影响目标化合物收率的主要因素。确定氨解反应的适宜条件为:n(3-三氟甲基苯胺)∶n(方酸二乙酯)=1.1∶1;反应溶剂为二氯甲烷,反应时间为8h。在此条件下,目标化合物的收率为73%
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