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一系列新型虫草素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究（英文）
来源:Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 发布日期:2021-12-28
本研究合成了一系列6位嘌呤环取代苯磺酰胺基团的虫草素衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。我们对虫草素衍生物具有抗肿瘤活性的药效结构部分做了初步探讨。在MDA-MB-231和A549细胞的抗增殖活性实验中,苯环上有4-甲基和4-硝基取代基的化合物活性优于先导化合物。然而,在HeLa细胞的抗增殖活性实验中,4-甲氧基苯、2-氧吲哚啉基团化合物和乙烯基的化合物活性比先导化合物表现出更显著的活性。其中,具
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新型杀虫剂Nicofluprole的合成与杀虫活性
来源:精细化工 发布日期:2021-12-23
为了优化新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂 Nicofluprole 的合成路线，以苯胺和 5-溴-2-氯烟酸为起始原料，合成了 Nicofluprole。采用~1HNMR、~(13)CNMR 和 MS 对其结构进行了确证。测试了 Nicofluprole 对鳞翅目害虫小菜蛾（Plutella xylostella）和黏虫（Mythimna seperata）、半翅目害虫桃蚜（Myzus persic
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1,2-双(二叔丁基膦甲基)苯的合成
来源:信阳师范学院学报(自然科学版) 发布日期:2021-12-16
以氯代叔丁烷和亚磷酸二乙酯为原料制得二叔丁基氧化膦,用四氢铝锂还原得二叔丁基膦氢,经锂化后依次邻二氯苄反应合成了大位阻效应有机磷配体的1,2-双(二叔丁基膦甲基)苯。利用NMR核磁共振谱仪对其结构进行表征,并对反应收率的影响条件进行了优化。
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跳甲聚集信息素的合成研究进展
来源:农药学学报 发布日期:2021-12-16
跳甲是危害蔬菜、水果、谷物等农作物的重要害虫。跳甲聚集信息素的化学成分包括14种倍半萜类化合物和6种不饱和醛类化合物，可用于跳甲诱集与种群监测，在害虫绿色防控方面极具发展前景。本文首先按手性中心的构建方法，包括手性源法、手性诱导法与不对称催化法，详细阐述了倍半萜类跳甲聚集信息素的合成方法；然后依据碳碳双键的合成方法分类总结了不饱和醛类跳甲聚集信息素的合成方法，主要包括羟醛缩合法、Wittig偶联法
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一种可降解PBAT复合材料相容剂的合成及应用
来源:精细化工 发布日期:2021-12-14
以扩链剂ADR4370S和硅烷偶联剂KH550为原料，合成了一种含硅相容剂K-ADR，将其应用于滑石粉增强聚己二酸对苯二甲酸丁二酯（PBAT）中，通过转矩流变仪制备了PBAT复合材料。采用FTIR、~1HNMR、TG对K-ADR进行了表征，对PBAT复合材料的流变性能、力学性能、冲击断面微观形貌和元素分布进行了测试。结果表明，当K-ADR的加入量为PBAT和滑石粉质量的0.6%时，PBAT复合材料
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靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
来源:药学学报 发布日期:2021-12-12
基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC_(50)=
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全新结构吲哚类生物碱的合成及降甘油三酯活性研究
来源:药学学报 发布日期:2021-12-11
本研究首次合成3个三环[6,5,7]和6个四环[6,5,5,5]两类全新结构的吲哚类生物碱,评价了它们抑制甘油三酯活性,其中,化合物4c活性最优,IC_(50)值为6.35μmol·L~(-1),且在细胞水平具有较好的安全性。初步作用机制显示4c可能是通过激活腺苷酸激活蛋白激酶[adenosine 5′-monophosphate (AMP)-activated protein kinase,AM
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食品天然防腐抑菌剂Elansolid A1/A2关键中间体的合成研究
来源:中国食品工业 发布日期:2021-12-08
食品在自然状态下易腐败变质,为了延长食品的货架期,保证其本身的风味与口感,需要进行防腐抑菌处理。从滑行细菌中分离出来的次级代谢产物ElansolidA1/A2具有良好的抗氧化抑菌活性,在食品中具有重要的应用价值。本文以天然酯类化合物丙炔酸乙酯为原料,经过三步总收率(56%)合成Elansolid A1/A2的关键中间体,为食品防腐抑菌剂的全合成研究奠定了物质基础。
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氮杂环基取代丙氨酸及其衍生物的合成、晶体结构及荧光性能研究
来源:化学试剂 发布日期:2021-12-06
采用2-(二苯亚甲氨基)乙酸甲酯和3种2-/4-溴甲基取代的含氮杂环化合物分别进行烷基化、水解反应得到了3-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-氨基丙酸、3-(吡啶-2-基)-2-氨基丙酸及3-(噻唑-4-基)-2-氨基丙酸。所合成化合物的结构经过元素分析、~1HNMR、~(13)CNMR、IR和质谱确认，并用X射线衍射法测定了化合物2-(二苯亚甲氨基)-3-(1-叔丁氧羰基-1H-苯并[d]咪
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3,4-二氨基-5-（3,4-二氨基-1,2,4-三唑-5-基）-1,2,4-三唑及其含能离子盐的合成及性能
来源:含能材料 发布日期:2021-11-22
以含能化合物3,4-二氨基-5-(3,4-二氨基-1,2,4-三唑-5-基)-1,2,4-三唑(化合物1)为有机碱,分别与高氯酸和硝酸进行中和反应,合成了两种具有高热稳定性的含能离子盐:3,4-二氨基-5-(3,4-二氨基-1,2,4-三唑-5-基)-1,2,4-三唑高氯酸盐(化合物2),3,4-二氨基-5-(3,4-二氨基-1,2,4-三唑-5-基)-1,2,4-三唑硝酸盐(化合物3)。首次培养
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