关键词：酪氨酸酶抑制剂;缩胺基硫脲衍生物;合成;动力学研究
摘 要：以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入两种不同的酯基,然后在化合物的醛基位置引入氨基硫脲基团,合成2种新型缩氨基硫脲衍生物。所有化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。分别测试这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明在化合物中引入缩氨基硫脲集团之后,2种化合物对蘑菇酪氨酸酶均表现出良好的抑制效果,其中活性最好的化合物为C1,其对酪氨酸酶的IC_(50)值达到0.8μM,动力学研究表明这类化合物属于竞争型抑制剂。
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