关键词：鬼臼毒素;衍生物;合成;抗肿瘤;N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸
摘 要：以鬼臼毒素（podophyllotoxin）、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料，首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物（Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ），目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明：所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性，其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出，IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式，Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用，值得进一步研究其抗肿瘤机制。
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