-
度鲁特韦的合成工艺改进
来源:化学试剂 发布日期:2022-01-30
以4-氯乙酰乙酸甲酯和甲醇钠为原料制备4-甲氧基乙酰乙酸甲酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合，与氨基乙醛缩二甲醇加成、草酸二甲酯环合、氢氧化锂选择性水解得到重要的吡啶酮中间体，然后在酸性条件下脱保护基与(R)-3-氨基-1-丁醇环化，与2,4-二氟苄胺酰胺化，最后经氯化镁脱甲基得到度鲁特韦，目标产物结构经~1HNMR、~(13)CNMR以及MS表征。与文献报道的以麦芽酚或4-甲氧基乙酰乙酸
-
一种新型无机-有机硅铝复合絮凝剂的合成与表征
来源:应用化工 发布日期:2022-01-29
采用硅烷偶联剂γ-氨丙基三乙氧基硅烷作为硅源，与氯化铝在碱性条件下合成新型无机-有机硅铝复合絮凝剂。结果表明，最佳合成条件为：总铝浓度Al_T为0.2 mol/L,Si/Al摩尔比为0.6及碱化度B值为2.0时，合成的絮凝剂依然保持稳定状态。新型无机-有机硅铝复合絮凝剂的pH值与B值和Si/Al摩尔比均存在正相关性；Zeta电位与B值和Si/Al摩尔比均存在负相关性；絮凝剂中的有机组分和无机组分是
-
己二胺合成工艺的研究进展
来源:应用化工 发布日期:2022-01-29
综述了以原料为划分依据的三种己二胺合成工艺的研究进展，针对每种工艺的优缺点进行了对比分析，指出未来的研究方向应围绕着己二腈法和己内酰胺法合成己二胺的工艺来进行深入研究。
-
阿维巴坦非对映异构体的合成研究
来源:内蒙古石油化工 发布日期:2022-01-28
利用制备阿维巴坦关键中间体(2S,5R)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-甲酸乙酯草酸盐的结晶母液,经硫酸结晶得到其非对映异构体(2S,5S)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-甲酸乙酯硫酸盐,然后以此化合物为起始原料经游离,氨化反应,合环反应,氢化磺酰化反应,盐交换结晶合成一种阿维巴坦非对映异构体。其结构通过~1HNMR和MS表征。
-
6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酸乙酯的合成
来源:当代化工 发布日期:2022-01-28
采用2-氨基吡啶衍生物与N,N-二甲基甲酰胺(DMF)在异丙醇溶剂中65℃下反应2～3 h得到中间体,然后将中间体溶于N,N-二甲基甲酰胺中,在Na_2CO_3存在下,与溴乙酸乙酯在85℃下反应3 h得到产品咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酸乙酯。采用核磁共振谱仪表征了产物的结构。结果表明:制备产品3a～3d的最佳反应条件是反应物n(中间体2a)∶n(Na_2CO_3)=1∶1.5,在85℃的水浴
-
1-脱氧野尻霉素的合成工艺研究
来源:化学与生物工程 发布日期:2022-01-27
以2,3,4,6-O-四苄基-D-吡喃葡萄糖(SM)为起始原料,经过5步反应得到1-脱氧野尻霉素(DNJ),通过~1HNMR、~(13)CNMR对中间体及目标化合物DNJ进行了表征,并对每一步反应条件进行了优化。结果表明,SM经羟基氧化和内酯氨解后得到(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,6-四(苄氧基)-5-羟基己酰胺(D-1),物料比m(SM)∶V(THF)∶V(氨水)为1∶2∶5.5,氧化
-
新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与活性研究
来源:化学与生物工程 发布日期:2022-01-27
基于PI3Kδ抑制剂IC-87114的结构和氟原子的特点,以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,设计并合成了3个新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc,通过~1HNMR、LC-MS等对其结构进行了表征,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,氟原子取代位置不同的PI3Kδ抑制剂的抗肿瘤活性不同,但均能明显抑制结肠癌小鼠肿瘤生长,且Ⅲa的抑制效果整体较IC-87114原药的更为明显。
-
芬太尼类物质合成方法综述及重要前体梳理
来源:中国口岸科学技术 发布日期:2022-01-26
芬太尼类物质是一类以芬太尼为代表的化学结构相似的人工合成阿片类麻醉剂,其制造方式简单,原料易于获得,极易被滥用。近年来,芬太尼类物质已在全球多个国家和地区引起了不同程度的"第三代毒品"危机。我国自2019年5月1日起对芬太尼类物质实施整类列管。但由于该类物质种类繁多、标准品匮乏,导致其检测鉴定技术开发较为滞后。本文从芬太尼类物质在化学结构上的相似性出发,总结了文献报道的芬太尼类物质合成途径、主要原
-
胱胺衍生物的合成及抗非小细胞肺癌活性研究
来源:化学研究 发布日期:2022-01-25
为寻求活性强的非小细胞肺癌(NSCLC)药物，设计合成了一系列胱胺衍生物4a～4g,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨。以胱胺为起始原料，经过加成、还原反应得到了目标化合物，采用CCK-8法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了测试。目标化合物4a～4g结构经ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱确证。活性结果表明，目标化合物对NCI-H520细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC_(5
-
溴夫定的合成路线改进
来源:中国药科大学学报 发布日期:2022-01-25
通过对专利与文献报道的溴夫定合成工艺路线进行分析，采用以2′-脱氧尿苷为起始物料通过碘代、偶联、水解、脱羧溴代等4步反应和一步精制得到溴夫定的合成工艺路线，对各步反应和后处理条件进行系统优化，提高了收率，简化操作过程，使其更适合工业化生产，优化后的收率及产品纯度均高于已有文献报道。
027-87841330