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五唑羟胺/盐酸羟胺共晶化合物的合成、晶体结构和性能
来源:含能材料 发布日期:2021-11-18
以五唑银盐(或五唑羟胺盐)和盐酸羟胺为原料,设计并合成了一种新型的基于五唑阴离子的含能共晶化合物(NH3_OH~+N_5~-)_2·NH_3OH~+Cl~-·H_2O。采用单晶X-射线衍射分析(XRD)、傅里叶红外光谱(IR)和元素分析对该化合物的结构进行了表征,晶体属于单斜晶系,P2_1/n空间群,晶胞参数为a=3.8390(6)?,b=14.665(2)?,c=21.975(3)?,V=123
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含1,3,4-噁二唑侧链氮唑衍生物的合成及抗真菌活性
来源:烟台大学学报(自然科学与工程版) 发布日期:2021-11-11
以取代苯甲酸为原料，经亲核加成-消除、醇解、胺解和环合反应，合成2-巯基-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑中间体5a—5r,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐发生亲核取代反应，得到18个含1,3,4-噁二唑侧链的氮唑衍生物6a—6r。所有目标化合物的结构均经过~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证，并对其进行了抗真菌活性检
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靶向蜕皮激素受体的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物的设计、合成及杀虫活性
来源:农药学学报 发布日期:2021-11-11
为了发现结构新颖的昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组发现的高活性化合物C (N-(4-(叔丁基)苯基)-2-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢环庚基[C]吡唑-3-甲酰胺)为先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了25个未见文献报道的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物,其结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。分子对接结果表明,所有目标化合物与EcR
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一步法合成二维Ti_3C_2及其电化学性能研究
来源:化工学报 发布日期:2021-11-09
二维过渡金属碳/氮化物(MXene)是一种新型二维材料,可通过从MAX相前体中选择性刻蚀A原子层获得。在传统制备MXene的方法中,常用的刻蚀剂是氢氟酸。然而高浓度氢氟酸的使用,不可避免会带来安全问题,甚至破坏MXene的晶体结构,从而限制本征物理化学性能。从典型的碳化物前体Ti_3AlC_2出发,使用NH_4BF_4作为刻蚀剂,有效降低体系中酸的使用量;在反应过程中,刻蚀A层的同时,NH_4~+
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Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性
来源:农药学学报 发布日期:2021-11-08
Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物，对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A (4o)和29个Thiasporine A类似物(3a～3o,4a～4n)，其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了
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镍催化还原交叉偶联反应合成苯丙氨酸类衍生物
来源:合成化学 发布日期:2021-11-03
发展了一种镍催化丝氨酸磺酸酯与芳基溴远程还原交叉偶联反应，有效地合成了一系列新颖的β-芳基丝氨酸甲酯衍生物。使用简单易得，结构稳定的丝氨酸磺酸酯作为偶联体，在NiBr_2(dme)/4,4′-二甲基-2,2′-联吡啶/Zn催化体系存在下，反应经过OMs与Br交换，C—Br键切断形成C(sp~3)—自由基，分子内原位进攻远端芳环而去芳香化形成螺环，C(sp~2)—C(sp~3)键的断裂等过程，从而实
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EGFR(T790M)抑制剂的设计、合成及活性评价
来源:化学试剂 发布日期:2021-10-29
表皮生长因子受体(EGFR)的T790M突变最为频发,也是肺癌临床治疗失败的主要原因之一。鉴于先导化合物B6优良的抗H1975细胞系和异植瘤活性,对其进行了EGFR(T790M)激酶抑制活性的确认,并使用Autodock软件确认了两者的相互作用。以EGFR(T790M)为靶点对B6进行定向结构修饰,所得目标化合物经NMR和MS表征后,联合体外激酶、细胞生物活性与Autodock软件解释它们的构效关
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含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
来源:化学试剂 发布日期:2021-10-28
设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR~(wt))和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3H)-酮对
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新型泰乐菌素衍生物的设计合成和活性评价
来源:有机化学 发布日期:2021-10-15
泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病没有明显治疗效果.目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一.以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素(Desmycosin)和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯(OMT)为母核,对其C-20位修饰改造,并引入含3-喹啉或3-吡啶的侧链,设计合成了18个新型
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启动子PpetE与Pcpc560对集胞藻PCC 6803生物合成乙醇的影响
来源:生物技术通报 发布日期:2021-09-15
为了增加工程集胞藻PCC 6803的乙醇合成产量，通过选用强启动子Pcpc560 驱动并提高外源乙醇合成基因(pdc，yqhD)的表达，从而促进乙醇的生产。具体方法利用同源双交换引入来源于运动型发酵单胞菌的丙酮酸脱羧酶基因(pdc)与来源于大肠杆菌的NADPH依赖型醛还原酶基因(yqhD)并选用不同的启动子来驱动其表达。通过逆转录定量PCR分析，比较在不同启动子驱动的情况下，外源乙醇合成基因(pd
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