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32951.乳腺癌耐药蛋白BCRP基因多态性对瑞舒伐他汀人体药动学的影响
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:比较研究BCRP基因多态性对瑞舒伐他汀单剂量和多剂量连续给药后人体药动学的影响。方法:筛选24例健康受试者,按BCRP 421 C>A基因型分组:421CC野生组(n=15)和421CA+AA突变组(n=9)。受试者每日口服规定剂量的瑞舒伐他汀,连续7 d;每日按规定时间点采集受试者血样和尿样;采用液相色谱-串联质谱联用法(HPLC-MS/MS)测定血浆和尿样中的瑞舒伐他汀浓度。结果:单剂量给药后,瑞舒伐他汀在BCRP 421CA+AA突变组的AUC0～t,C max和尿药排泄百分数Percent_excretion显著高于421CC野生型组(P=0.030,0.015和0.041),半...
关键词：乳腺癌耐药蛋白;瑞舒伐他汀;基因多态性;药动学
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32952.藤梨根的化学成分研究
[医药制造业] [2014-02-25]
目的研究藤梨根(Actinidia chinensis root)的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从藤梨根的水提取物中分离得到8个酚类成分,分别鉴定为(-)-表儿茶素(1)、(+)-儿茶素(2)、秦皮素(3)、秦皮乙素(4)、原儿茶醛(5)、(-)-表儿茶素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、erythro-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(7)、threo-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(8)。结论化合物3...
关键词：藤梨根;水提取物;酚类化合物;结构鉴定;(-)-表儿茶素;(+)-儿茶素;秦皮素
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32953.右美托咪定对风湿性心脏病合并肺高压患者行瓣膜置换术时血流动力学的影响
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:观察右美托咪定对风湿性心脏病合并肺动脉高压患者行心脏瓣膜置换术时血流动力学的影响。方法:风湿性心脏病合并肺动脉高压患者30例,均择期全麻体外循环下行心脏瓣膜置换术,年龄18~65岁,ASAⅡ级或Ⅲ级。随机分为2组,每组15例,右美托咪定组(D组)及生理盐水对照组(C组)。麻醉诱导用药2组相同。麻醉诱导后D组开始静脉注射1μg·kg-1右美托咪定,然后静脉持续泵入0.5μg·kg-1·h-1至手术结束,C组静脉注射生理盐水。记录注射试验用药前(T0)、注射首次剂量后即刻(T1)、切皮后(T2)、劈胸骨后(T3)、CPB前(T4)、停CPB后10 min(T5)、手术结束(T6)的HR、MA...
关键词：右美托咪定;风湿性心脏病;肺动脉高压;血流动力学
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32954.2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备
[医药制造业] [2014-02-25]
2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸(1)是消炎镇痛药扎托洛芬(zaltoprofen)的关键中间体[1]。文献以5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸甲酯(2)为原料,在碘和氧化亚铜复合催化下,与原甲酸三甲酯经碘代缩酮、重排、水解一锅反应制得1,总收率为72%[1],方法中碘成本较高,不宜在工业上采用。
关键词：2-(3-carboxymethyl-4-phenylthiophenyl)propionic acid;zaltoprofen;intermediate;synthesis
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32955.国家食品药品监督管理总局办公厅关于进一步加强疫苗临床试验现场检查的通知
[医药制造业] [2014-02-25]
为加强疫苗临床试验质量管理,落实《疫苗临床试验质量管理指导原则(试行)》(食药监药化管〔2013〕228号)等相关规范性文件要求,国家食品药品监督管理总局将进一步加强疫苗临床试验现场检查,现将有关事项通知如下:(1)加强疫苗临床试验的质量管理。申办者和临床试验机构应按食药监药化管〔2013〕228号文件等要求,加大监查和稽查力度,对存在的问题进行整改,严格执行质量管理的各项措施,不断完善疫苗临床试验质量管理体系。
关键词：药品监督;现场检查;临床试验;食药监;质量管理;指导原则;现场核查;药品审评中心;信息公示;大监;
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32956.大孔树脂纯化芒萁总皂苷及其抗氧化活性的研究
[医药制造业] [2014-02-25]
目的优化大孔树脂纯化芒萁总皂苷的工艺参数。方法分别用AB-8、D-101、Hz-803、HZ-816大孔树脂对芒萁皂苷进行静态吸附与解吸试验,筛选出分离效果最好的一种树脂,并研究该树脂分离芒萁总皂苷的动力学曲线和动态吸附性能。以BHT为对照,考察纯化后的芒萁总皂苷清除DPPH自由基的效果。结果优化的D-101大孔树脂对芒萁皂苷的吸附条件为:流速2BV·h-1时,料液的pH值和浓度分别为5和20.5 mg·ml-1;优化的洗脱条件:流速为2BV·h-1,洗脱溶剂为3BV 70%的乙醇水溶液。纯化后总皂苷含量为64.9%,纯化倍数为2.2倍;纯化后的芒萁总皂苷对DPPH自由基的清除效果比BHT好,...
关键词：芒萁;总皂苷;大孔吸附树脂;纯化;抗氧化
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32957.Box-Behnken设计-效应面法优选四逆泡腾片干法制粒工艺
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:优选四逆泡腾片干法制粒工艺。方法:以颗粒得率和颗粒脆碎度为评价指标,以轧轮压力、轧轮转速、浸膏粉含水量为考察因素,采用单因素试验考察各因素对指标的影响程度;采用Box-Behnken设计考察各因素对评价指标总评OD值的影响,并采用效应面法预测、分析、选取最佳工艺。结果:最佳干法制粒工艺为浸膏粉含水量为2.1%,轧轮转速为8.8 Hz,轧轮压力为2.3 MPa。结论:所选工艺稳定、可行、重现性好,可用于四逆泡腾片的制粒。
关键词：干法制粒;Box-Behnken设计-效应面法;四逆泡腾片
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32958.白藜芦醇低聚体对Fos/Jun分子作用的虚拟分析及其镇痛活性
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:探讨白藜芦醇低聚体对疼痛相关基因产物Fos/Jun的分子作用及其镇痛活性。方法:通过Discovery Studio分子对接软件模拟白藜芦醇不同聚合物与Fos/Jun分子的相互作用,并经小鼠脑室注射给药和热板法证实不同聚合物的镇痛作用。结果:白藜芦醇低聚物比单体对Fos/Jun分子的作用更强。单体至三聚体随聚合度增高,其作用加大,但四聚体作用减弱。白藜芦醇及其低聚体均有中枢镇痛作用,其镇痛效果大小与模拟的Fos/Jun作用强度一致。结论:白藜芦醇低度聚合有利于其中枢镇痛效果提高,这与活性基团和刚性结构增加有关。分子对接方法可用于对白藜芦醇低聚体镇痛活性的虚拟筛选。
关键词：白藜芦醇;低聚体;Fos/Jun;分子对接;镇痛
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32959.HPLC梯度洗脱法测定注射用头孢地嗪钠的有关物质
[医药制造业] [2014-02-25]
目的建立测定注射用头孢地嗪钠中有关物质的高效液相色谱梯度洗脱法。方法采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为Phenomenex Luna,C18柱(4.6mm×250 mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾0.87g与无水磷酸氢二钠0.22g,加水溶解并稀释至1000mL)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为215nm;流速为1mL/min。结果与等度洗脱法比较,梯度洗脱法具有更强的分析杂质的能力,样品中各成分的分离度及检出灵敏度均满足有关物质限度的测定要求。头孢地嗪和2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的检测限分别为0.05μg/mL和0.03μg/mL,在0.5~10μg/mL的浓...
关键词：头孢地嗪钠;有关物质;梯度洗脱
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32960.高效液相色谱法同时测定飞龙掌血中橙皮苷等4种化学成分的含量
[医药制造业] [2014-02-25]
目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定飞龙掌血药材中橙皮苷、氯化两面针碱,白屈菜红碱,毛两面针素的含量。方法采用优化色谱条件;色谱柱:Diamonsil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.75%冰醋酸(B);梯度洗脱;检测波长:290 nm;流速:1.0 mL·min-1;紫外检测器检测;分别测出其峰面积,采用外标法定量;柱温:30℃。结果飞龙掌血中橙皮苷、氯化两面针碱、白屈菜红碱、毛两面针素的线性范围分别为0.487 4~2.437 2μg(r=0.999 7),0.030 30~0.151 5μg(r=0.999 2),0.062 34~...
关键词：反相高效液相色谱法;飞龙掌血;橙皮苷;氯化两面针碱;白屈菜红碱;毛两面针素
027-87841330