关键词：喹啉;三氟甲基;苯胺;合成;偶联;亲核取代;MTT法;抗肿瘤活性
摘 要：以4-氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a～5e、6、7a～7d),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：在5μmol·L~(-1)浓度下，化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率，以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇，抑制率分别为50.6%、 52.1%、 54.7%及57.6%。
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