关键词：喹唑啉酮;亚胺;合成;抗肿瘤;活性
摘 要：设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR~(wt))和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3H)-酮对EGFR~(wt)激酶的IC_(50)达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC_(50)值优于吉非替尼。
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