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31791.小分子共价抑制剂研究进展
[医药制造业] [2014-03-26]
小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂。与非共价抑制剂相比,虽然共价抑制剂在生物活性方面具有较大的优势,但如果这类抑制剂脱靶,也将带来更大的毒副作用。由于共价抑制剂的这种两面性,长期以来药物研发人员对其是敬而远之。近年来,由于可逆抑制剂所面临的难以解决的耐药性等问题,人们又重新重视对共价抑制剂的研发。本文将对近年来共价抑制剂的研究进展,以及共价抑制剂与靶蛋白残基的作用模式进行综述。
关键词:共价抑制剂;可逆抑制剂;耐药;氨基酸
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31792.LC/MS/MS法测定人血浆中雷贝拉唑含量的不确定度评定
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:对液质联用色谱法测定血浆中雷贝拉唑的不确定度进行分析,找出影响因素,对不确定度进行评估,如实反映测量的置信度和准确度。方法:采用ZORBAX Eclipse plus C18(2.01 mm×100 mm,3.5μm)色谱柱,70%甲醇和30%甲酸铵溶液(1 mmol·L-1,pH 10.0),流速0.2 mL·min-1。质谱条件:选用电喷雾离子源,在正离子电离模式下,采用多反应监测(MRM)的质谱扫描方式,测定雷贝拉唑以及内标兰索拉唑的母/子离子对分别为:m/z 360.1→242.2和m/z 370.1→252.2。测定雷贝拉唑含量后,建立数学模型,分析过程中各分量引起的不确定度,...
关键词:雷贝拉唑;不确定度;LC/MS/MS;血浆
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31793.住院患者质子泵抑制剂使用情况调查
[医药制造业] [2014-03-26]
目的调查住院患者质子泵抑制剂(PPIs)的使用情况,为临床合理用药及制定管理措施提供参考。方法通过医院计算机信息管理系统,统计2011年1月—12月的住院总人次及药品销售总金额;使用PPIs人次及销售金额;PPIs针剂使用人次及销售金额;PPIs片剂使用人次及销售金额;各病区住院总人次及使用PPIs人次。然后随机抽取20个临床科室使用了PPIs的病历240份进行统计与分析。结果 36 741例住院患者中PPIs使用率34.86%,药占比为4.29%;使用率超过50%的科室有消化内科、急诊科、重症监护病房、肿瘤科、神经外科、呼吸内科和神经内科等;PPIs使用人次及销售金额以泮托拉唑肠溶片居首;不...
关键词:质子泵抑制剂;住院患者;合理用药;分析
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31794.超临界流体技术制备姜黄素脂质体的工艺考察
[医药制造业] [2014-03-26]
目的采用响应面法优化超临界流体技术制备姜黄素脂质体的处方工艺。方法运用中心复合设计考察磷脂质量浓度、脂药质量比和pH值三因素对姜黄素脂质体包封率的影响及其交互作用。根据实验数据建立二次回归模型,并进行响应面分析。结果超临界流体技术制备姜黄素脂质体的工艺可行,且最佳处方配比为:磷脂质量浓度51.16 g·L-1、脂药质量比24.04∶1、pH值6.28。结论该条件下姜黄素脂质体包封率为80.43%,与模型预测值79.55%偏差较小,说明预测模型可靠性较高,可用于处方工艺的优化。
关键词:超临界流体技术;姜黄素;脂质体;响应面法
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31795.日本罕用药制度及其对中国的启示——基于对日本罕用药可及性的评价
[医药制造业] [2014-03-26]
以日本罕用药制度为参考蓝本,在系统解析日本罕用药制度的基础上,从审批前资格认证、审批上市过程以及上市后监管等方面剖析日本罕用药制度,并对其进行评价。研究表明,日本较为完备的一套罕用药制度收效甚好,有效地促进了罕用药的研发及其可及性的提高,由此为我国罕用药制度的构建提供借鉴意义和理论依据。
关键词:罕见病用药;日本;数据保护;制度评价
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31796.国家卫生和计划生育委员会副主任王国强调研天津市妇幼健康服务工作
[医药制造业] [2014-03-26]
日前,国家卫生和计划生育委员会副主任王国强赴天津市调研妇幼健康服务工作,现场考察了天津市第三中心医院和天津市妇女儿童保健中心,与市卫生局有关负责同志及医疗卫生机构负责同志和一线工作人员进行了座谈,听取了天津市妇幼保健体系建设、妇女保健和儿童保健服务、出生缺陷综合防治、妇幼卫生信息化建设等工作情况。
关键词:妇幼健康;王国强;妇幼卫生信息;儿童保健服务;妇幼保健;出生缺陷;一线工作人员;妇女儿童健康;服务工作;医疗卫生机构;
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31797.替米沙坦对血管紧张素Ⅱ诱导的血管内皮细胞氧化/还原失衡的保护作用
[医药制造业] [2014-03-26]
目的探讨血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对血管内皮细胞氧化/还原平衡的影响及替米沙坦的保护作用。方法人大动脉血管内皮细胞株接种于35 mm玻璃底细胞培养皿中,随机分成空白对照组、AngⅡ模型组及3个浓度替米沙坦试验组(60,300,1 000μg·L-1),每组42例样本。测定不同取样时间点血管内皮细胞SOD活性和MDA含量。结果血管内皮细胞受AngⅡ刺激后,细胞MDA含量瞬时激增,SOD活性受到抑制,替米沙坦预处理过的血管内皮细胞能有效抵御AngⅡ诱发的氧化应激反应,提高SOD活性和抑制MDA含量的升高,并呈现替米沙坦剂量依赖性关系。结论替米沙坦能够抑制AngⅡ诱导的细胞氧化应激反应,从多方面保护动...
关键词:替米沙坦;血管紧张素Ⅱ;氧化应激反应
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31798.正交试验优选小豆蔻挥发油的提取及β-环糊精包合工艺
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:优选小豆蔻挥发油的提取及β-环糊精包合工艺。方法:采用水蒸气蒸馏法进行提取,以粉碎粒度、加水量、蒸馏时间为考察因素,以挥发油质量分数为评价指标;包合工艺以β-环糊精与挥发油配比(g∶ml)、包合温度、包合时间为考察因素,以包合物收得率、挥发油包合率为评价指标,均采用正交试验优选工艺。结果:优选的提取工艺为小豆蔻饮片直接加10倍量水,提取6 h;包合工艺为挥发油∶β-环糊精=1∶6(ml∶g),包合温度为60℃,包合时间为2 h。结论:所选工艺合理、可行,可用于提取小豆蔻中挥发油以及挥发油与β-环糊精的包合。
关键词:小豆蔻;挥发油;正交试验;提取工艺;包合工艺
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31799.新型给药系统和新技术在光动力疗法中的应用
[医药制造业] [2014-03-26]
目的阐述新型给药系统和制剂新技术在改善光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)中的应用研究进展。方法根据文献,对脂质体、纳米粒、聚合物胶束、微粒表面修饰、微针阵列技术、电学技术、自发光技术、上转换技术等新型给药系统和制剂新技术在PDT中的研究新进展进行阐述。结果新型给药系统和制剂新技术在较好改善多数光敏剂生理条件下呈疏水性、易聚集及对病变组织选择性不高方面具有独特优势,值得进一步研究。结论新型给药系统和制剂新技术的开发,有望将光敏剂传递到人体较深部位并浓集于靶组织,具有广阔的应用前景。
关键词:给药系统;光动力疗法;光敏剂;剂型;制剂技术
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31800.单抗及Fc融合蛋白治疗自身免疫性疾病的现状及比较分析
[医药制造业] [2014-03-26]
自身免疫性疾病是一类机体对自身抗原发生免疫反应而导致自身组织损害的疾病,为机体免疫应答失控的表征。传统的化药等通常仅缓解疼痛或减轻症状,达不到明显的治疗效果。随着生命科学的发展,机体各信号通路、靶点蛋白的研究深入,以及近年来抗体药物的研究进展和技术成熟,单抗及Fc融合蛋白等蛋白药物的使用成为当前治疗该类疾病的热点。目前上市的相关产品已有十余种,产品主要特异性靶向TNF,部分IL家族及其他一些靶标蛋白。
关键词:自身免疫性疾病;单抗;靶点