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31741.SphK1抑制剂SKIⅡ抑制肝癌HepG2细胞周期及细胞侵袭
[医药制造业] [2014-03-26]
鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1,SphK1)在调控细胞基本生物学功能方面发挥重要作用,本研究考察了SphK1抑制剂SKI II对肝癌细胞HepG2周期及侵袭的影响。采用SRB方法检测细胞存活率,流式细胞仪检测细胞周期分布,Matrigel-Transwell方法检测细胞侵袭能力,Western blotting检测蛋白表达变化。结果表明,SKI II能够抑制HepG2细胞的存活,诱导HepG2细胞发生G1期阻滞以及抑制HepG2细胞的侵袭;SKI II能降低细胞G1期相关蛋白CDK2、CDK4以及Cdc2的表达水平,同时降低与细胞侵袭相关的MMP2和MMP9的蛋白水平。...
关键词：SphK1;SKI II;肝癌;HepG2;细胞周期;侵袭
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31742.HPLC同时检测山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量
[医药制造业] [2014-03-26]
目的建立离子交换树脂纯化-HPLC分析方法用于同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱含量。方法山豆根药材提取液经阳离子交换树脂柱纯化后,以C18化学键合硅胶为固定相,流动相为乙腈-0.2%磷酸-三乙胺(8∶92∶0.01;V/V/V),检测波长208 nm。结果在本文建立的分析条件下,苦参碱和氧化苦参碱的色谱保留时间分别约为5.5 min和8.1min,10 min内可完成1次分离分析过程。苦参碱进样浓度在1.0~300.0μg·ml-1范围与峰面积线性关系良好(r2=0.9996)。氧化苦参碱进样量在2.0~600.0μg·ml-1范围与峰面积线性良好(r2=0.9998)。苦参碱、氧化苦参碱平...
关键词：山豆根;苦参碱;氧化苦参碱;HPLC;离子交换树脂
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31743.美国FDA用于严重病症的药品和生物制品加快审评计划
[医药制造业] [2014-03-26]
本文全面介绍了FDA用于严重病症的治疗药品加快研发计划,包括快速通道、突破性治疗药品、加速批准和优先审评的背景、特征和流程。快速通道和突破性治疗药品主要适用于研发阶段,提供加快研发的机会。加速审批是在上市后承诺的基础上允许有潜力的药物在证明其临床获益明确性临床试验完成前上市。加速审批依赖于证明药物对能够预测临床终点的替代终点有效,也可依赖于在难以挽回的病情恶化或死亡前就可以观测到的临床指标,如果该临床指标有可能预测药物对减少病情恶化或死亡的作用或其他临床效用。加速审批同时受制于加速取消。优先审评适用于申请提交时缩短审评时间。通过充分利用临床药理学研究结果和早期临床证据,加快研发计划,为将有潜力...
关键词：加快研发计划;严重病症;快速通道;突破性治疗药品;加速审批;优先审评
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31744.1-磷酸鞘氨醇后适应对H9c2心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用
[医药制造业] [2014-03-26]
目的研究1-磷酸鞘氨醇(S1P)后适应对H9c2心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用,并探讨其作用机制。方法将培养的H9c2心肌细胞随机分为5组,即正常对照组、缺氧/复氧组、S1P低浓度组、S1P中浓度组和S1P高浓度组。测定各组H9c2心肌细胞的存活率;收集细胞培养液测定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量;流式细胞仪检测心肌细胞凋亡百分率;Fura 2-AM标记细胞内游离钙离子,检测荧光强度以反映细胞内游离钙离子浓度的变化;Western blot法测定保护性蛋白热休克蛋白70(HSP70)的表达情况。结果对于缺氧/复氧损伤的H9c2心肌细胞,S1P能够提高细胞的存活率,降低细胞...
关键词：1-磷酸鞘氨醇;缺氧/复氧损伤;心肌细胞;细胞凋亡;细胞内钙离子;热休克蛋白70
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31745.质谱成像技术及其在药学领域的应用
[医药制造业] [2014-03-26]
质谱成像是一种在组织、细胞或亚细胞水平研究分子或离子种类及分布的新型分析技术,无需复杂前处理即可实现样本表面多种物质的原位定性、定量分析,绘制出它们的空间分布图。质谱成像技术在药学领域正崭露出其独特的魅力和优势。本文介绍了该技术的原理、样品制备、离子化技术,综述了其在药物代谢研究、药效毒理评价、药物蛋白质组学探讨、靶向药物筛选及固体制剂评价等方向的应用。
关键词：质谱成像;样品制备;离子化技术;药学研究
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31746.应用高内涵分析技术识别雄激素受体激动剂
[医药制造业] [2014-03-26]
目的应用高内涵分析(HCA)技术快速识别对雄激素受体(AR)具有激动作用的药物。方法以稳定表达AR-增强绿色荧光蛋白融合蛋白(AR-EGFP)的人骨肉瘤细胞U2OS为模型,采用HCA技术观察本实验室收集的98个上市药物或优选化合物对AR-EGFP细胞核转位和核颗粒形成的影响,筛选对AR具有激活作用的化合物,分析其浓度效应关系;并用前列腺癌细胞PC-3(AR-/-)和LINCaP(AR+/+)的AR荧光素酶报告基因的筛选方法进行验证。结果 HCA筛选发现,在98个受试药物中,乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺素和组胺能浓度依赖地促进AR-EGFP细胞核转位,其EC50分别为0.067±0.008,0....
关键词：高内涵分析;雄激素受体;激动剂
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31747.鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
[医药制造业] [2014-03-26]
以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、...
关键词：鬼臼毒素;衍生物;二唑;合成;抗肿瘤活性
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31748.专项整治前后围手术期抗菌药物的使用分析
[医药制造业] [2014-03-26]
目的分析山西省忻州市中医医院抗菌药物整治前后在临床使用中的应用情况。方法临床药学人员对该院Ⅰ、Ⅱ类手术切口病历进行抽样,对整治前后抗菌药物的使用情况做了调查分析和比较,包括抗菌药物的选用、用药时机、用药疗程、用药级别以及用法用量、用药频次、溶媒剂量等。结果该院围手术期抗菌药物的使用较2011年以前更加合理,安全。结论该院在抗菌药的选用、用药时机、用药疗程方面有了较大的改变,但是仍然存在用药的选择不准确,清洁手术的预防使用率偏高,预防用药疗程偏长等问题,以后应继续加强抗菌药物的合理使用。
关键词：Ⅰ、Ⅱ类手术切口;抗菌药物;安全应用
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31749.宫颈病变中hTERT基因扩增与高危型HPV感染的关系
[医药制造业] [2014-03-26]
目的探讨人端粒酶逆转录酶(hTERT)基因扩增和高危型人乳头瘤病毒(HR-HPV)感染在宫颈病变中的关系。方法获取34例正常人,31例宫颈上皮内瘤变(CIN)Ⅰ级,33例CINⅡ级,34例CINⅢ级,20例宫颈癌患者的宫颈脱落细胞标本,应用聚合酶链反应(PCR)-反向杂交芯片法检测HPV DNA阳性情况,应用荧光原位杂交技术(FISH)检测hTERT基因扩增情况。结果共检出20种HR-HPV:HPV16,18,26,31,33,35,39,45,51,52,53,56,58,59,66,67,68,69,73,82。CINⅡ级(72.73%)、CINⅢ级(85.29%)、宫颈癌组(90.00%...
关键词：端粒,末端转移酶;宫颈肿瘤;宫颈上皮内瘤样病变;α乳头状瘤病毒属;原位杂交,荧光;高危型人乳头瘤病毒;hTERT基因
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31750.肉桂配方颗粒的HPLC指纹图谱研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:建立肉桂配方颗粒的指纹图谱。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Thermo Hypersil ODS-2(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(28∶72,V/V),检测波长为280 nm,流速为1.0 ml/min,进样量为10μl。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2004A版)》对10批样品进行相似度评价。结果:10批肉桂配方颗粒共检出4个共有指纹峰,并指认出其中桂皮醛、肉桂酸、香豆素3个化学成分。10批样品指纹图谱的相似度均>0.900。结论:所建指纹图谱重复性好,可作为肉桂药材及其配方颗粒的质量控制方法。
关键词：肉桂;配方颗粒;反相高效液相色谱法;指纹图谱
027-87841330