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31581.抗肿瘤新药埃克替尼在动物体内的药动学和组织分布研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:评价埃克替尼在大鼠和比格犬体内的药动学和在大鼠体内的组织分布。方法:大鼠和比格犬单次iv或ig/po给予盐酸埃克替尼混悬剂或溶液,评价其药动学特性,大鼠ig给药后测定埃克替尼在大鼠各组织的分布,采用体外透析法测定血浆蛋白结合率。结果:大鼠和比格犬iv给药,埃克替尼的血浆消除半衰期分别为3.23和5.6 h,清除率分别为8.95和9.57 mL·min-1·kg-1。混悬液ig/po给药,大鼠和比格犬的绝对生物利用度(F)分别为51.3%和27.4%,溶液剂给药时比格犬的F值为62.8%。埃克替尼在雌性大鼠的AUC约为雄性的3~5倍,而比格犬药动学无性别差异。埃克替尼可快速且广泛分布于大鼠...
关键词：埃克替尼;药动学;表皮生长因子-酪氨酸激酶抑制剂
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31582.聚乙二醇化重组人生长激素质控难点探讨
[医药制造业] [2014-03-26]
聚乙二醇化重组人生长激素(PEG-rhGH)是对重组人生长激素(rhGH)进行PEG修饰的以延长体内半衰期为目的的改构药物。由于PEG的引入,使得修饰后的蛋白质在理化性质以及体内外活性上的复杂程度都远远超出rhGH。本文对PEG-rhGH的两个关键质量控制难点——PEG对rhGH的平均修饰率与PEG在rhGH上的修饰位点进行了详细分析,并对质量标准制定中一些需重点关注之处进行了说明。
关键词：聚乙二醇;重组人生长激素;平均修饰率;修饰位点
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31583.唐山山区野生药用植物开发利用价值的评价及开发利用途径研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的评价唐山山区野生药用植物资源的开发利用价值,研究野生药用植物资源的开发利用途径。方法在药用植物资源调查的基础上,采用系统工程论中的层次分析法定量评价唐山山区野生药用植物资源的开发利用价值,筛选出可供开发利用的药用植物资源。结果初步调查及评价结果显示唐山山区具有较好开发利用价值的药用植物资源有50种。结论唐山山区可供开发利用的野生药用植物资源丰富,通过制定综合开发利用及保护规划实现中药材产业的可持续发展。
关键词：唐山;野生药用植物;开发利用
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31584.17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%...
关键词：17-取代雌二醇;尿嘧啶;胸腺嘧啶;合成;抗肿瘤
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31585.三联针法治疗膝关节退行性骨关节病临床研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的探讨运用三联针法治疗膝关节退行性骨关节病的临床疗效和理论基础。方法采用简单随机分组法将100例膝关节退行性骨关节病患者分为三联针法治疗组、常规针刺组。三联针法治疗组采用电针、火针、穴位注射综合治疗膝关节退行性骨关节病;常规针刺组采用电针针刺治疗膝关节退行性关节病。分别观察两组患者治疗1个疗程后的疗效评分差异。结果治疗1个疗程后2组患者Lysholm膝关节功能评分均较治疗前有提高(P<0.001),但三联针法治疗组明显优于常规针刺治疗组(P
关键词：膝关节退行性骨关节病;电针;火针;穴位注射
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31586.聚合物微球分离纯化纽莫康定A_0与B_0的方法研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:开发一种高纯度纽莫康定A0与B0的分离纯化工艺。方法:以高纯度纽莫康定A0与B0的收率为指标,考察聚合物微球的洗脱参数和上样量。结果:型号为UniPSA30-300的微球为最佳层析介质,上样量为10 mg·mL-1层析介质,洗脱剂依次为体积分数30%,65%,70%的乙醇溶液,流速为1.5 BV·h-1层析柱体积;按此工艺所得产品纯度大于95%,层析总收率大于65%。结论:此种高纯度纽莫康定A0与B0的分离纯化方法简单易行、收率稳定,适于工业化生产。
关键词：纽莫康定;聚合物微球;分离纯化
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31587.盐酸替罗非班的毛细管区带电泳手性分离
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:建立盐酸替罗非班对映异构体的毛细管区带电泳手性分离方法并测定其R-异构体的含量。方法:通过手性拆分剂的种类及浓度、运行缓冲液的浓度及pH值、分离电压及温度的优化,选择最佳手性分离条件。结果:采用未涂层熔融石英毛细管(46 cm×75μm,有效长度39 cm),以含0.6 mmol·L-1羟丙基-γ-环糊精的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.0)-甲醇(95∶5)为背景电解质溶液,检测波长200 nm,工作电压为18 kV,温度为15℃,基线分离了盐酸替罗非班与R-异构体。结论:所建立的方法简便、快速,可用于盐酸替罗非班中R-异构体的测定。
关键词：盐酸替罗非班;手性分离;毛细管区带电泳;R-异构体
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31588.何首乌R50部位诱导人结直肠癌细胞凋亡的作用机制
[医药制造业] [2014-03-26]
目的考察何首乌R50部位对体外培养的人结直肠癌细胞活性的影响,探究其对人结直肠癌细胞周期和凋亡的作用。方法体外培养人结直肠癌HT29和HCT116细胞24 h,加入何首乌R50部位50~300 mg·L-1继续培养24,48和72 h,MTT法检测细胞存活率;何首乌R50部位50,100和200 mg·L-1分别与HCT116和HT29细胞作用48 h,流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡;何首乌R50部位100 mg·L-1与HCT116和HT29细胞作用48 h,Giemsa染色检测细胞及核的变化,Western蛋白质印迹法检测胱天蛋白酶原3和Pdcd4蛋白的表达。结果何首乌R50部位对HCT...
关键词：何首乌R50部位;HCT116细胞;HT29细胞;细胞凋亡;胱天蛋白酶原3;Pdcd4
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31589.新型自组装纳米抗菌肽及抗菌肽药物研究
[医药制造业] [2014-03-26]
一些传统抗生素随着超级细菌的出现将面临着被淘汰的风险,而抗菌肽因其抗菌谱广、作用机制独特和不易导致耐药性等优点,有望成为理想的抗生素替代药物。近年来,随着肽自组装纳米技术的迅速发展,已有多种新型自组装纳米抗菌肽相继被设计和制备出来,并具有显著的体内外抗菌活性,展示出其作为新型安全高效抗菌药物的独特优势。新型自组装纳米抗菌肽药物的设计与研究正成为当前国际前沿热点,本文就新型自组装纳米抗菌肽及抗菌肽药物临床试验的国内外研究进展作了综述。
关键词：自组装;纳米抗菌肽;两亲性;抗菌活性;临床试验
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31590.安全性评价对照药E-4031、特非那丁、西沙必利和维拉帕米的心脏电生理特征
[医药制造业] [2014-03-26]
E-4031、特非那丁、西沙必利和维拉帕米常作为药物心脏安全性评价的对照药物。本文对这4个药物在不同实验动物的在体、离体心电图、心肌细胞动作电位和离子通道的心脏电生理特征进行归纳阐述,为药物心脏安全性评价提供参考。
关键词：E-4031;特非那丁;西沙必利;维拉帕米;心电图;QT间期;离子通道
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