关键词：17-取代雌二醇;尿嘧啶;胸腺嘧啶;合成;抗肿瘤
摘 要：目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%...
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