关键词：埃克替尼;药动学;表皮生长因子-酪氨酸激酶抑制剂
摘 要：目的:评价埃克替尼在大鼠和比格犬体内的药动学和在大鼠体内的组织分布。方法:大鼠和比格犬单次iv或ig/po给予盐酸埃克替尼混悬剂或溶液,评价其药动学特性,大鼠ig给药后测定埃克替尼在大鼠各组织的分布,采用体外透析法测定血浆蛋白结合率。结果:大鼠和比格犬iv给药,埃克替尼的血浆消除半衰期分别为3.23和5.6 h,清除率分别为8.95和9.57 mL·min-1·kg-1。混悬液ig/po给药,大鼠和比格犬的绝对生物利用度(F)分别为51.3%和27.4%,溶液剂给药时比格犬的F值为62.8%。埃克替尼在雌性大鼠的AUC约为雄性的3~5倍,而比格犬药动学无性别差异。埃克替尼可快速且广泛分布于大鼠...
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