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32171.重组人乙酰胆碱酯酶的表达及其抑制剂的筛选(英文)
[医药制造业] [2014-02-25]
本研究旨在表达重组人乙酰胆碱酯酶(recombinant human acetylcholinesterase,rhAChE)并应用于乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选研究。利用质粒pCMV-AChE瞬时转染HEK293细胞,分泌表达rhAChE。考察rhAChE的酶活性:以碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)为底物进行酶底物动力学研究获得rhAChE的米氏常数Km,以多奈哌齐(donepezil)为抑制剂进行酶抑制作用动力学研究获得Ki、Ki’等参数。利用rhAChE测定新化合物的IC50值,评价新化合物的抑制活性,同时将研究结果与文献报道的提取大鼠AChE的抑制活性进行比较。结果测得rhAChE的Km为151...
关键词:重组;乙酰胆碱酯酶;HEK293细胞;酶活性;抑制剂;筛选;多奈哌齐
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32172.MMP-9和Ki67在胰腺癌中表达的意义
[医药制造业] [2014-02-25]
目的探讨胰腺癌中基质金属蛋白酶(MMP)-9与Ki67表达的相关性及其临床意义。方法采用S-P免疫组化染色技术,检测100例胰腺癌中MMP-9及Ki67的表达情况,分析其表达水平与年龄、肿瘤大小、淋巴结转移、TNM分期、分化程度及术后生存时间的相关性。结果 100例胰腺癌中,MMP-9高表达46例(46%),Ki67高表达53例(53%),且淋巴结有转移、TNM分期级别高、病理分化程度低患者的MMP-9和Ki67的表达高于无淋巴结转移、TNM分期级别低和病理分化程度高的患者(P
关键词:胰腺肿瘤;基质金属蛋白酶9;Ki-67抗原;免疫组织化学;预后
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32173.高剂量甲酰四氢叶酸解救甲氨蝶呤化疗延迟排泄2例分析
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:探讨分析骨肉瘤患者使用高剂量甲氨蝶呤(MTX)发生严重延迟排泄的解救措施。方法:通过控制在MTX化疗结束后24~72 h有效的解救时机。采取有效剂量的甲酰四氢叶酸钙及给药时机、采取有效的血液净化措施和及时的支持治疗可以很大程度地增加解救成功的机会。结果:成功救治2例骨肉瘤高剂量MTX化疗延迟排泄的患者。结论:应制订高剂量MTX延迟排泄解救的临床路径,加强治疗的规范化。
关键词:甲氨蝶呤;骨肉瘤;延迟排泄;高剂量甲酰四氢叶酸
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32174.板蓝根与南板蓝根及其伪品的比较鉴别
[医药制造业] [2014-02-25]
对板蓝根与南板蓝根及其伪品进行鉴别。分别对样品进行性状鉴别、显微鉴别、置紫外光灯(365 nm)下进行荧光观察、薄层色谱法鉴别,以及采用高效液相色谱法测定板蓝根的特征成分(R,S)-告依春,结果发现较明显的鉴别特征,可鉴别板蓝根与南板蓝根及其伪品。本法简便快速、专属性强。
关键词:板蓝根;南板蓝根;鉴别
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32175.Aurora激酶抑制剂ZM-447439的合成
[医药制造业] [2014-02-25]
以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸为原料经酯化、O-烃化、硝化、还原、环合、氯代制得4-氯-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)喹唑啉(8)。另用对硝基苯胺与苯甲酰氯经酰化、还原反应制得N-(4-氨基苯基)苯甲酰胺(11)。8与11经亲核取代和N-烃化制得Aurora激酶抑制剂ZM-447439,总收率约31%(以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸计)。
关键词:ZM-447439;Aurora激酶抑制剂;合成
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32176.小儿骨肉瘤患者大剂量甲氨蝶呤化疗后的肝损害分析
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:探讨小儿骨肉瘤患者大剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)化疗后的肝损害特点,为临床提供参考。方法:某院2012年1—12月儿科使用HD-MTX化疗的骨肉瘤患儿25例,共进行了55次的化疗。监测其化疗后丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的变化,以观察小儿HD-MTX化疗后肝损害的发生率、毒性分级、同一患儿不同疗程中的肝损害特点以及预后。结果:25例患儿使用HD-MTX化疗后肝损害发生率为100%。在25例患儿化疗的55个疗程中,共有51个疗程出现肝损害,发生率为92.73%,肝损害以3级为主,且同一患儿不同疗程中肝损害程度相近或相同。患儿预后良好,未出现化疗延迟情况。结论:...
关键词:大剂量甲氨蝶呤;小儿;肝损害
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32177.LC-MS/MS法测定人血浆中盐酸右美托咪定的浓度
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:建立测定人血浆中盐酸右美托咪定浓度的方法。方法:血浆样品用乙酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)萃取浓缩后进样。采用液-质联用(LC-MS/MS)法进样测定,以替米沙坦为内标,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18,流动相为甲醇-1%甲酸水(75∶25,V/V);采用电喷雾离子源(ESI),以多反应离子检测(MRM)方式进行检测。右美托咪定和内标检测离子对的m/z分别为201.1/95.1、512.2/276.1。结果:右美托咪定血药浓度在20~6 000 ng/L范围内线性关系良好(r=0.995 1),最低定量限为20 ng/L,提取回收率为82.20%~96.37%,日内、...
关键词:盐酸右美托咪定;液-质联用法;血药浓度
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32178.光纤传感过程分析利巴韦林片的溶出度
[医药制造业] [2014-02-25]
目的:建立过程分析利巴韦林片溶出度的方法。方法:参照《美国药典》中利巴韦林片的溶出条件,采用光纤传感药物溶出度实时测定仪建立利巴韦林片的溶出度分析方法(简称FODT法),并与《美国药典》方法进行比较;同时建立可测定3种不同规格(0.02、0.05、0.1 g)利巴韦林片溶出度的FODT法条件(探头规格、检测波长);另外对11批不同厂家产品进行了考察。结果:两种方法所得溶出度结果均符合要求,但采用FODT法可以观察不同厂家样品及同一厂家不同片之间药物实时溶出情况的差异;3种规格样品采用FODT法时的探头规格和检测波长分别为5、2、1 mm和210、228、234 nm。结论:所建立的测定利巴韦林...
关键词:光纤传感药物溶出度实时测定仪;光纤传感过程分析;利巴韦林片;溶出度
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32179.骆继杰教授“三因制宜”治疗经验
[医药制造业] [2014-02-25]
目的介绍骆继杰教授"三因制宜"的治疗经验。方法 "三因制宜",亦即因时、因地、因人制宜,在长期临床实践中骆老认识到,中医治疗要想有效,除了辨证准确外,还需了解患者体质、当时气候、所处环境等,综合论治与用药。结果骆老根据三因制宜选方用药,从而使每一名患者的治疗都做到个体化。结论只有运用三因制宜,综合考虑患者的体质、当时气候、所处环境等因素,才能做到准确辨证,正确制定治法方药,提高临床疗效。
关键词:三因制宜;骆继杰
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32180.“中药”名称源流考析
[医药制造业] [2014-02-25]
"中药"一词,最早记载于《神农本草经》。该书将365种药物按有毒无毒分为上、中、下三品。其中,"中药一百二十种为臣,主养性以应人,无毒、有毒,斟酌其宜。欲遏病补虚羸者,本中经"。此处"中药"是相对"上药"和"下药"而言的。专指无毒或有毒,既能补虚又能祛邪的中品药物,是一种药物分类术语,为《神农本草经》独创。在我国古代典籍中,"中药"一词往往被淡化或边缘化,多以"药"、"毒"或"毒药"称谓。"药"字是繁体字"藥"的简化。《说文解字》释为"治病艸,从艸,乐声"。说明药乃治病之物,且以草(植物)类居多。在甲骨文中未见有"药"字。目
关键词:神农本草经;补虚羸;本草学;药物分类;官修本草;《新修本草》;海药本草;汤液醪醴论;吕宋果;病生于内;