关键词：重组;乙酰胆碱酯酶;HEK293细胞;酶活性;抑制剂;筛选;多奈哌齐
摘 要：本研究旨在表达重组人乙酰胆碱酯酶(recombinant human acetylcholinesterase,rhAChE)并应用于乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选研究。利用质粒pCMV-AChE瞬时转染HEK293细胞,分泌表达rhAChE。考察rhAChE的酶活性:以碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)为底物进行酶底物动力学研究获得rhAChE的米氏常数Km,以多奈哌齐(donepezil)为抑制剂进行酶抑制作用动力学研究获得Ki、Ki’等参数。利用rhAChE测定新化合物的IC50值,评价新化合物的抑制活性,同时将研究结果与文献报道的提取大鼠AChE的抑制活性进行比较。结果测得rhAChE的Km为151...
内 容：原文可通过湖北省科技信息共享服务平台（http://www.hbstl.org.cn)获取