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30791.瘤果黑种草子总黄酮对慢性阻塞性肺病大鼠模型炎症的干预作用及机制研究
[医药制造业] [2014-04-26]
目的观察瘤果黑种草子总黄酮对慢性阻塞性肺病大鼠模型炎症的作用及其机制。方法采用气管内滴入脂多糖(LPS)后雾化吸入木瓜蛋白酶制备慢性阻塞性肺病模型大鼠后,分别连续灌胃给予低、高剂量的瘤果黑种草子总黄酮、水煎液及氨茶碱20 d,模型组和正常组大鼠给予蒸馏水作为对照组。观察各组大鼠的一般状况,HE染色观察肺组织的病理形态学改变,取支气管肺泡灌洗液(BALF)进行炎性细胞分类,酶联免疫分析法测定支气管肺泡灌洗液上清液白细胞介素-8、肿瘤坏死因子-α和核因子-κB的含量水平。结果瘤果黑种草子总黄酮(71.5,286 mg·kg-1)可明显改善慢性阻塞性肺病模型大鼠的一般状况,对其肺组织的病理变化有不同...
关键词：瘤果黑种草子总黄酮;慢性阻塞性肺病;大鼠模型;炎症细胞;炎症细胞因子;抗炎
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30792.爱维莫潘合成路线图解
[医药制造业] [2014-04-26]
爱维莫潘(alvimopan,1),化学名为2-[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙酰]氨基]乙酸二水合物,是英国葛兰素史克公司(GSK)与美国阿道罗公司(Adolor)联合开发的高选择性外周μ型阿片受体拮抗剂。2008年5月美国FDA批准上市,成为唯一可用于促进大肠或小肠部分切除Ⅰ期吻合术后患者胃肠道功能恢复适应证的药物。本品通过竞争性结合于胃肠道的μ型阿片受体,阻断影响胃肠
关键词：μ型阿片受体;甲基哌啶;竞争性结合;拮抗剂;史克公司;英国葛兰素;丙酰;磺酰;甲磺酰氯;阿道;
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30793.化合物TJ0711的抗心律失常作用
[医药制造业] [2014-04-26]
心律失常是心血管疾病患者猝死的主要原因之一,它可以加重原有心脏疾病的进展,并可导致患者突然死亡,严重威胁人类健康。临床和流行病学研究表明,交感神经功能的增强与心律失常的发生密切相关[1,2],β受体阻断剂可抑制交感神经的活性,从而发挥抗心律失常的作用。TJ0711是具有选择性阻断肾上腺素α1和β1受体作用的新化合物,对α2和β2受体的阻断作用较弱[3],
关键词：TJ0711;α/β受体阻断剂;氯化钙;哇巴因;缺血再灌注;动作电位;心律失常
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30794.正交试验设计优选升麻最佳蜜炙工艺
[医药制造业] [2014-04-26]
目的:优选升麻的最佳蜜炙工艺。方法:以传统外观性状和内在质量(异阿魏酸和总有机酸含量)为评价指标,采用L9(34)正交试验法,对炒炙温度、炒炙时间、炼蜜与水的比例和闷润时间四因素进行考察。结果:升麻最佳蜜炙工艺为,炼蜜加等体积的水,加入净升麻片,拌匀,闷润30min,置锅内,180℃(锅底温度)炒炙25min。结论:优选的升麻蜜炙工艺稳定可行,可用于指导蜜升麻饮片的生产。
关键词：升麻;蜜炙;正交试验
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30795.(S)-苹果酸卡赞替尼的合成
[医药制造业] [2014-04-26]
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S)-苹果酸卡赞替尼,总收率约44%(以2计)。
关键词：(S)-苹果酸卡赞替尼;抗肿瘤药物;酪氨酸激酶抑制剂;合成
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30796.FK506bindingprotein51参与糖皮质激素介导的抑郁样行为的发生
[医药制造业] [2014-04-26]
目的探讨FK506 binding protein 51(FKBP5)是否参与糖皮质激素介导的抑郁样行为的发生。方法分别采用慢性轻度应激(chronic mild stress,CMS)和皮下注射40 mg·kg-1皮质酮诱导抑郁大鼠模型;行为学采用强迫游泳实验、糖水偏好实验、新奇觅食潜伏期实验、高架十字迷宫检测大鼠的无助绝望、兴趣缺失抑郁样行为和焦虑样行为;ELISA法检测大鼠血浆中糖皮质激素(CORT)的水平;Western blot检测大鼠海马(hippocampus)和前额叶皮质(prefrontal cortex,PFC)中FKBP5的表达变化。结果 CMS组大鼠在强迫游泳中表现出不...
关键词：CMS;抑郁;FKBP5;糖皮质激素;糖水偏好试验;强迫游泳实验
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30797.新型直压辅料的粉体学性质评价
[医药制造业] [2014-04-26]
目的:考察新型直压辅料的粉体学性质,为粉末直接压片技术中辅料的筛选提供参考。方法:以新型直压辅料的粒径分布、吸湿性、润湿性、流动性、可压性和润滑敏感度等为考察指标,初步评价7种新型直压辅料(直压型微晶纤维素AvicelPH101、AvicelPH102,喷雾干燥乳糖FastFlo316、Flowlac100,预混辅料LubriToseSD、Cellactose80,预胶化淀粉)的粉体学性质、稀释潜力及在粉末直接压片中的应用情况。结果:Cellactose80的粒径分布、流动性较好,抗张强度最大;Flowlac100的流动性最大;FastFlo316的流动性大,吸湿性小,润滑敏感度低,但出片力大...
关键词：直压辅料;粉体学性质;流动性;可压性;抗张强度
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30798.血清肿瘤标记物在肺癌诊断中的意义
[医药制造业] [2014-04-26]
目的探讨血清肿瘤标记物癌胚抗原(CEA)、肿瘤相关抗原199(CA199)、肿瘤相关抗原125(CA125)、神经特异性烯醇化酶(NSE)水平及联合检测在肺癌诊断中的价值。方法采用电化学发光法检测174例肺癌患者血清CEA、CA199、CA125和NSE水平,并与99例肺良性病变患者、42例健康体检者作对照,分析血清肿瘤标记物CEA、CA199、CA125和NSE在肺癌诊断中的价值。结果①肺癌组患者血清CEA、CA199、CA125和NSE水平明显高于肺良性病变组、健康体检组(P0.05);②CEA、CA199、CA125和NSE诊断...
关键词：肺癌;肿瘤标记物;诊断
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30799.183例三尖瓣关闭不全的临床研究
[医药制造业] [2014-04-26]
三尖瓣关闭不全因多因肺动脉高压和右心室扩张引起,常见原因有二尖瓣和(或)主动脉瓣疾病、左向右分流的先天性心脏病等[1]。我科从2007年6月至2012年2月对183例三尖瓣关闭不全患者,在行二尖瓣和(或)主动脉瓣手术或先天性心内畸形矫正术同期进行了三尖瓣成形术,现对其临床资料进行分析,以提高手术疗效。1临床资料与方法 1.1一般资料本组183例,男101例,女82例,年龄35-65岁。根据手术方式可分为缝线成形组和人工瓣环组。其中心脏瓣膜病103例,都同和合并二尖瓣和(或)主动脉瓣病变;其中先天性心脏病64例,房间隔缺损50例,室间隔缺损12例,Ebstein畸
关键词：三尖瓣关闭不全;三尖瓣成形术;主动脉瓣病变;人工瓣环;心脏瓣膜病;主动脉瓣疾病;心内畸形;左向右分流;室间隔缺损;先天性心脏病;
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30800.5-FU和黄芩苷在人类恶性上皮瘤细胞系中体外联合给药方案依赖性效应研究
[医药制造业] [2014-04-26]
目的对黄芩苷和5-FU在不同给药方案联合效应的依赖性进行研究。方法通过体外人恶性肿瘤细胞系和正常细胞系的抗细胞增殖试验、细胞周期分布及凋亡试验,分别对应用黄芩苷和5-FU 3种联合方案(同时给药或序贯给药)进行效果评估。结果等效线图解法和Chou-Talalay法的定性定量评估结果表明,相比同时给药方案,5-FU给药前给予适当剂量的黄芩苷不仅具有更显著的协同抗肿瘤活性,而且还可减小5-FU对正常细胞LO2的毒性。结论黄芩苷和5-FU联合的协同和拮抗作用具有给药方案依赖性。机制可能是黄芩苷促进了5-FU的S期细胞周期捕获,以此限制了细胞通过细胞周期的能力。相反,对于5-FU后给予黄芩苷对肿瘤细胞...
关键词：5-氟尿嘧啶;黄芩苷;给药方案依赖;等效线图解法;Chou-Talalay法
027-87841330