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5241.某院近10年革兰阳性菌耐药率与抗菌药物使用相关性分析
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:了解革兰阳性菌耐药率与抗菌药物使用频数的相关性,为抗菌药物临床合理使用提供参考依据。方法:收集某医院近10年抗菌药物使用量、临床感染病原菌检出情况、革兰阳性菌耐药率,计算革兰阳性球菌耐药率变化与不同种类抗菌药物使用量变化的相关系数,进行相关性分析。结果:某院使用量最大的抗菌药物类别分别为喹诺酮类、头孢菌素类、β-内酰胺+β-内酰胺酶抑制剂类。受政策法规影响,近年抗菌药物使用量逐年下降;金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌居医院感染阳性菌的前2位,多重耐药菌株检出率仍较高,其对各类抗菌药物的耐药率多数高于50%,但检出率及耐药率均有下降趋势。两种革兰阳性菌耐药率与β-内酰胺+β-内酰胺酶抑制...
关键词:革兰阳性菌;耐药率;抗菌药物;相关性
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5242.17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%...
关键词:17-取代雌二醇;尿嘧啶;胸腺嘧啶;合成;抗肿瘤
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5243.安全性评价对照药E-4031、特非那丁、西沙必利和维拉帕米的心脏电生理特征
[医药制造业] [2014-03-26]
E-4031、特非那丁、西沙必利和维拉帕米常作为药物心脏安全性评价的对照药物。本文对这4个药物在不同实验动物的在体、离体心电图、心肌细胞动作电位和离子通道的心脏电生理特征进行归纳阐述,为药物心脏安全性评价提供参考。
关键词:E-4031;特非那丁;西沙必利;维拉帕米;心电图;QT间期;离子通道
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5244.何首乌R50部位诱导人结直肠癌细胞凋亡的作用机制
[医药制造业] [2014-03-26]
目的考察何首乌R50部位对体外培养的人结直肠癌细胞活性的影响,探究其对人结直肠癌细胞周期和凋亡的作用。方法体外培养人结直肠癌HT29和HCT116细胞24 h,加入何首乌R50部位50~300 mg·L-1继续培养24,48和72 h,MTT法检测细胞存活率;何首乌R50部位50,100和200 mg·L-1分别与HCT116和HT29细胞作用48 h,流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡;何首乌R50部位100 mg·L-1与HCT116和HT29细胞作用48 h,Giemsa染色检测细胞及核的变化,Western蛋白质印迹法检测胱天蛋白酶原3和Pdcd4蛋白的表达。结果何首乌R50部位对HCT...
关键词:何首乌R50部位;HCT116细胞;HT29细胞;细胞凋亡;胱天蛋白酶原3;Pdcd4
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5245.补益营卫方对衰老皮肤成纤维细胞TGFβ1及其受体基因表达的影响
[医药制造业] [2014-03-26]
目的研究补益营卫方对衰老人皮肤成纤维细胞TGFβ1及其受体基因表达的影响。方法通过传代培养复制衰老人皮肤成纤维细胞模型,利用荧光定量PCR法检测补益营卫方对衰老人皮肤成纤维细胞TGFβ1及其受体基因表达。结果人皮肤成纤维细胞衰老时TGFβ1基因的表达水平相对于年轻细胞明显下降,24h和48h分别下降了69%和44%。补益营卫药物处理后衰老人皮肤成纤维细胞TGFβ1基因的表达明显增加,24,48和72h分别是衰老人皮肤成纤维细胞的7.16,3和2.6倍。人皮肤成纤维细胞衰老时TβI基因表达水平,24h和48h时分别比年轻人皮肤成纤维细胞下降了17.4%和72%,72h时则增加了70%。补益营卫药...
关键词:补益营卫;TGFβ1;受体;皮肤衰老
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5246.京尼平抗抑郁作用的~1HNMR代谢组学机制研究
[医药制造业] [2014-03-26]
寻找抑郁症模型大鼠海马组织中潜在的标志性代谢产物,探究京尼平抗抑郁作用机制。通过慢性温和不可预知应激(CUMS)程序对大鼠进行抑郁造模,2周后灌胃京尼平低、中、高3个剂量(25、50和100 mg·kg-1)及文拉法辛药物(空白组和模型组除外),每天1次,连续2周。采集大鼠海马组织并进行1H NMR测试,采用代谢组学技术分析海马组织中内源性代谢产物的变化。结果表明,京尼平中剂量可以显著升高抑郁模型大鼠海马组织中甘氨酸和N-乙酰天门冬氨酸,降低谷氨酸、肌醇、乳酸和丙氨酸水平,表现出较好的抗抑郁效果。海马组织中显著性变化的代谢物对神经系统功能的正常发挥有重要影响,京尼平可能是通过调节上述代谢产物来...
关键词:京尼平;抑郁症;海马;代谢组学;核磁共振
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5247.2009-2011年武汉地区32家医院化痰止咳平喘中药应用分析
[医药制造业] [2014-03-26]
目的:了解化痰止咳平喘中药在区域医院的使用情况,为其临床合理应用提供参考。方法:对2009-2011年武汉地区32家医院化痰止咳平喘中药的总销售金额、用药频度(DDDs)、日均治疗费用(DDC)、排序比进行统计、分析。结果:2009-2011年,武汉地区32家医院化痰止咳平喘中药的销售金额逐年增长,DDDs排序前3位的品种没有变化,销售金额和DDC排序前15位的品种变化不大,多个品种的排序比接近1,同步性良好。结论:2009-2011年武汉地区32家医院化痰止咳平喘中药的使用相对合理。
关键词:化痰止咳平喘中药;限定日剂量;用药频度;日均治疗费用
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5248.HIF-1α在间歇低氧合并肺气肿大鼠肝细胞凋亡中的机制研究
[医药制造业] [2014-03-26]
目的探讨间歇低氧(IH)合并肺气肿对大鼠肝脏低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、Bax、Bcl-2表达的影响及HIF-1α在肝细胞凋亡中的作用机制。方法将60只大鼠按随机数字表法均分为4组:正常对照组,正常饲养;IH组,每天9:00—17:00于低氧舱内交替通入30 s氮气和90 s空气,8 h/d;肺气肿组,每天8:00和18:00于熏箱内熏烟各30 min;IH合并肺气肿组,上述IH组和肺气肿组方法的联合。暴露14周后,处死大鼠,采用荧光实时定量(qRT)-PCR法测定肝组织中HIF-1α、Bax、Bcl-2表达水平。结果 IH合并肺气肿组HIF-1αmRNA、Bax mRNA、Bax/B...
关键词:缺氧诱导因子1;缺氧;肺气肿;bcl-2相关X蛋白质;肝细胞;细胞凋亡;Bax
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5249.2013年美国FDA批准上市的新药简介
[医药制造业] [2014-03-26]
2013年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药27种,其中新化学小分子23个,生物制品3个和寡核苷酸类1个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关的专利情况,简要介绍化学小分子药物概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应及合成路线等。
关键词:新药批准;美国FDA;适应证;合成路线
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5250.羟丙基-β-环糊精对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响
[医药制造业] [2014-03-26]
研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响。分别采用变温1H NMR和差示扫描量热法测定泊洛沙姆温敏凝胶及含不同浓度HP-β-CyD的泊洛沙姆温敏凝胶中EO-CH2-和PO-CH3上质子的化学位移情况以及溶液到凝胶的热变化情况。随着HP-β-CyD浓度的增加,在胶凝温度(T sol-gel)附近泊洛沙姆分子中EO-CH2-和PO-CH3上质子的δ明显向低场位移,胶束化和胶凝化温度分别由12.79℃和14.69℃升至14.93℃和28.13℃。HP-β-CyD可使泊洛沙姆温敏凝胶的T sol-gel有不同程度的升高。
关键词:羟丙基-β-环糊精;泊洛沙姆温敏凝胶;变温1H NMR;差示扫描量热法