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4921.骨碎补总黄酮对去卵巢骨质疏松大鼠骨内谷氨酸信号Glu、mGluR5以及EAAT_1的影响
[医药制造业] [2014-04-28]
目的探讨骨碎补总黄酮(Total Flavonoids of Rhizoma Drynariae,TFRD)对去卵巢骨质疏松(osteoporosis,OP)大鼠骨内谷氨酸信号的影响,以明确其通过参与大鼠骨内谷氨酸信号通路介导骨重建的可能机制。方法 45只3月龄SPF级雌性SD大鼠随机分为假手术组(Sham,n=15)和去卵巢组(OVX,n=30)。采取双侧卵巢切除术复制OP大鼠模型,14周后行双能X线测定骨密度,模型复制成功,将OVX组随机分为模白组(OVX,n=15)和给药组(OVX+TFRD,n=15)。药物干预12周后处死动物,免疫组化法观察左股骨骨骺端谷氨酸(Glutamate,Gl...
关键词：骨质疏松症;去卵巢大鼠;骨碎补总黄酮;谷氨酸;代谢型Glu受体-5
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4922.2-(咪唑并[1;2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进
[医药制造业] [2014-04-26]
目的改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺。方法以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸。结果与结论该合成方法首次以纯水替代有机溶剂作为反应溶剂,采用"一锅法"合成目标化合物,降低了该中间体的制备成本,而且环境友好,更适合于工业化生产。
关键词：2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸;米诺膦酸;骨质疏松;化学合成
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4923.蛋白丢失性肠病1例报告并文献复习
[医药制造业] [2014-04-26]
1临床资料患儿,女,1岁,因反复腹泻9月,加重伴发热4天,皮肤瘀斑2小时入院。出生后一直以母乳喂养,入院前9个月,即生后3个月开始为配方奶喂养,之后反复排稀便,4-8次/d,每次量不少,偶可见少许血丝。间断口服"思密达、妈咪爱、思连康"等治疗,腹泻时轻时重。入院时查体:T:35.5℃R22次/分P170次/分BP104/68mmHg,体质量7.0kg,发育正常,营养差,重病容,神志不清,反应差,全身皮肤干燥、弹性极差,四肢末梢凉,皮肤发绀发花,毛细血管再充盈时间
关键词：蛋白丢失性肠病;思连康;配方奶;皮肤干燥;皮肤瘀斑;妈咪爱;母乳喂养;出生后;四肢末梢;稀便;
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4924.二烯丙基二硫对人胃癌MGC803细胞Rac1-Pak1/Rock1通路的影响
[医药制造业] [2014-04-26]
目的研究二烯丙基二硫(diallyl disulfide,DADS)对人胃癌MGC803细胞Rac1-Pak1/Rock1通路分子的影响。方法 30 mg·L-1DADS分别处理MGC803细胞不同时间后,采用RT-PCR、Western blot分别检测Rac1、Pak1、Rock1、cofilin1和destrin的mRNA和蛋白水平。结果 DADS可下调MGC803细胞Rac1、Pak1和Rock1 mRNA和蛋白水平(P<0.05),对cofilin1和destrin的表达无影响,但可抑制cofilin1磷酸化(P
关键词：二烯丙基二硫;人胃癌;MGC803细胞;迁移;侵袭Rac1-Pak1/Rock1通路
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4925.和厚朴酚泊洛沙姆F-127胶束的制备及其体外抗肿瘤研究
[医药制造业] [2014-04-26]
目的以泊洛沙姆F-127为载体制备一种新型的和厚朴酚胶束制剂,以提高其抗肿瘤效果。方法选用泊洛沙姆F-127为药物载体,采用自组装法制备和厚朴酚胶束制剂,通过透射电镜观察和厚朴酚胶束的形貌,采用紫外分光光度法测定载药量、药物包封率以及体外药物释放行为。采用MTT法检测和厚朴酚及其和厚朴酚胶束制剂对BGC-823人胃癌细胞的抑制作用。结果本研究所制备的和厚朴酚胶束纳米制剂,具有壳-核的球型结构。纳米粒子分布较窄,平均粒径为28.7 nm。和厚朴酚与泊洛沙姆F-127的投料比影响胶束制剂载药量,随着和厚朴酚与泊洛沙姆F-127的投料比从1∶10增加到1∶2.5,载药胶束的载药量从(8.4±1.6)...
关键词：泊洛沙姆;胶束;和厚朴酚;体外抗肿瘤
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4926.蛋白酶体抑制剂YSY01A不依赖NF-κB通路抑制乳腺癌细胞增殖及诱导凋亡研究
[医药制造业] [2014-04-26]
目的研究YSY01A对乳腺癌的增殖抑制作用及其抗癌机制。方法荧光底物法检测蛋白酶体活性;蛋白酶体荧光探针法研究YSY01A与蛋白酶体β催化亚基结合;Annexin V-FITC、JC-1探针检测YSY01A对细胞凋亡和线粒体膜电位的影响;用蛋白免疫印迹法检测细胞内的蛋白表达。结果YSY01A抑制细胞内外蛋白酶体的活性,其中对CT-L的抑制作用最强,对T-L的作用比PS341强3-4倍;MCF-7对YSY01A最敏感,且比PS341敏感性高;YSY01A以时间依赖性诱导细胞凋亡,与对照组比较,差异均有显著性(P<0.05)。YSY01A增加ubiquitin、P-IκBα、wt-p53、Bax、...
关键词：蛋白酶体;抑制剂;增殖;凋亡;NF-κB;乳腺癌
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4927.三羟基异黄酮通过AMPK和mTOR信号通路对宫颈癌细胞抑制作用的研究
[医药制造业] [2014-04-26]
目的:探讨三羟基异黄酮对人宫颈癌Caski细胞株生长凋亡的影响及机制。方法: 磺酰罗丹明B（SRB）比色法检测不同浓度三羟基异黄酮（GEN）干预对Hela, SiHa, Caski, HeLa-S3, HeLa229及C-33A等宫颈癌细胞株生长增殖的影响。流式细胞术检测细胞周期和线粒体膜电位变化情况，逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）和Western blot检测细胞内一磷酸腺苷(AMP)激活的蛋白激酶（AMPK）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路相关基因的信使核糖核酸和蛋白水平的表达。免疫沉淀法检测三羟基异黄酮对Caski细胞结节性硬化症基因1/结节性硬化症基因2（TSC2/T...
关键词：三羟基异黄酮；宫颈癌；腺苷酸活化蛋白激酶；哺乳动物雷帕霉素靶蛋白；G1期阻滞
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4928.缺氧诱导因子-1α及其抑制剂的研究进展
[医药制造业] [2014-04-26]
缺氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor-1α,HIF-1α)在缺氧肿瘤细胞尤其是实体瘤中都存在着过度表达,它能够控制下游100多种基因的表达,包括血管内皮生长因子(VEGF)、葡萄糖转移酶-1(GLUT-1)、酪氨酸激酶(c-Met)等,对肿瘤细胞的增殖、转移、侵入、凋亡以及糖代谢都有至关重要的作用。已经证明许多已经上市的和进入临床研究的药物都具有HIF-1α抑制活性。近几年,设计合成的多种类型的新型小分子HIF-1抑制剂,有望成为新一类抗肿瘤药物。本文主要对近年来设计合成的新型HIF-1α抑制剂进行综述。
关键词：缺氧诱导因子-1;抗肿瘤;信号通路;小分子HIF-1α抑制剂
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4929.CA199、NSE、CYFRA21-1、TPS和CEA联合检测在肺癌诊断中的应用价值
[医药制造业] [2014-04-26]
目的探讨肿瘤标记物CA199、NSE、CYFRA21-1、TPS和CEA在肺癌诊断中的应用价值。方法选择67例肺癌患者、42例肺良性病变患者和30例健康体检者为研究对象,分别测定3组研究对象的血清肿瘤标记物水平。结果肺癌组血清肿瘤标志物CA199、NSE、CYFRA21-1、TPS和CEA水平均明显高于肺良性病变组和健康对照组,差异有显著性(P<0.05)。CA199、NSE、CYFRA21-1、TPS和CEA诊断肺癌的敏感度分别为23.88%、41.79%、32.84%、82.09%和50.75%,特异性分别为94.44%、70.83%、100.00%、69.44%和100.00%。小细胞癌...
关键词：肿瘤标记物;肺癌;诊断;联合检测
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4930.全球药品研发进展(2013.11)
[医药制造业] [2014-04-26]
本月全球药品研发进展取得成效的药物有64个,较上月减少4个。进入注册阶段的有32个,较上月增加1个。其中,7个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为25个。进入注册前阶段的有10个,比上月减少4个。进入Ⅲ期临床研究阶段的有22个,比上月减少1个。
关键词：研发进展;首次注册;市场补充;临床研究阶段;生物技术药物;神经系统用药;抗肿瘤药;抗感染药;血糖调节;颈部肌张力障碍;
027-87841330