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2-(咪唑并[1;2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进
作者:王小禹;宗智慧;李杰;徐海丽;孙凯; 加工时间:2014-04-26 信息来源:中国药物化学杂志
关键词:2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸;米诺膦酸;骨质疏松;化学合成
摘 要:目的改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺。方法以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸。结果与结论该合成方法首次以纯水替代有机溶剂作为反应溶剂,采用"一锅法"合成目标化合物,降低了该中间体的制备成本,而且环境友好,更适合于工业化生产。
内 容:原文可通过湖北省科技信息共享服务平台(http://www.hbstl.org.cn)获取
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