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4051.利用红外化学成像和~(13)C固体核磁共振技术分析头孢呋辛赖氨酸的成盐性
[医药制造业] [2014-10-11]
目的:探讨一种新结构的化学药头孢呋辛赖氨酸结晶化合物的成盐性。方法:采用红外化学成像技术和固体核磁共振技术,辅以粉末X-ray衍射分析和稳定性研究,证明样品以成盐形态存在。结果:头孢呋辛赖氨酸中无游离的L-赖氨酸存在;样品中头孢呋辛酸与L-赖氨酸的成盐位点应与头孢呋辛酸的4位羧基有关;样品具有专属的晶型和较好的化学稳定性。结论:本研究初步推定了样品为以头孢呋辛赖氨酸盐形态存在的化合物。
关键词：头孢呋辛赖氨酸;红外化学成像;13C固体核磁共振;成盐
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4052.1例小儿急性骨髓炎的药学监护
[医药制造业] [2014-10-11]
目的探索小儿急性骨髓炎抗感染治疗的方案和药学监护方法。方法介绍临床药师参与1例小儿急性血源性骨髓炎的抗感染治疗过程。临床药师从抗感染药物的选择、给药剂量和方法、给药疗程、不良反应监测等方面制定个体化给药方案,同时进行药学监护。结果与结论临床药师利用专业知识,及时发现和解决患者用药期间出现的问题,由临床药师与医师、护士团队协作,能促进合理用药,提高药物治疗水平,保证患者用药的安全有效。
关键词：药学监护;急性骨髓炎;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
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4053.口服硫酸镁溶液致严重过敏反应1例
[医药制造业] [2014-10-11]
1临床资料患者,女,22岁,主诉无药物过敏史。2013年6月3日因便血3 d就诊于我院消化内科,拟于6月4日进行肠镜检查。患者6月3日18时首次服用"50%硫酸镁溶液"60 ml,21时再次服用"50%硫酸镁溶液"60 ml。患者诉,服药期间遵医嘱大量喝水,并大便2~3次,但第二次服用"硫酸镁溶液"后约20 min,出现恶寒寒颤,发热,头晕头痛,四肢乏力。随即家人送患者至我院急诊,体温39.7℃,面色苍白,呼吸困难,胸闷,咽红充血明显,查血常规:WBC 8.6×109个/L,中性细胞比率86.34%,电解质:K+3.26 mmol·L-1,余未见明显异常。诊断为:药源性发热;过敏性休克;...
关键词：硫酸镁溶液;不良反应;过敏反应
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4054.新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成
[医药制造业] [2014-10-11]
目的新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料,经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮(1),4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2OH·HCl反应生成脒类中间体(3),再与3,4-二乙氧基苯甲酸、EDCI和HOBt反应生成中间体(4),最后中间体(4)与SOCl2反应,继与乙醇胺反应制得CYM-5442。结果经过五步反应总收率11.3%,其结构经1H-NMR和HPLC-TOF/MS确证。结论本文合成方法是用廉价易得的邻氰基苯丙酸为原料制得CYM-5442,成本经济,操作简便且产率理想。
关键词：邻氰基苯丙酸;Friedel-Crafts酰化;4-氰基-1-茚酮;S1P1受体激动剂;CYM-5442
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4055.(1;3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂研究进展
[医药制造业] [2014-10-11]
(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂通过破坏真菌细胞壁的合成而产生特异性的抗真菌作用。目前上市的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂均为环六脂肽类,只能通过静脉注射给药。研发合成简便、可口服的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂具有巨大的研究前景。本文综述了近年来葡聚糖合成酶小分子抑制剂的研究进展。
关键词：真菌感染;(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶;小分子抑制剂
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4056.顺铂联合吉西他滨对肺癌PD-1/PD-L1途径的影响
[医药制造业] [2014-10-11]
目的探讨PD-1/PD-L1途径在肺癌中表达情况及顺铂联合吉西他滨的干预效果。方法将就诊于丽水市中心医院的80例肺癌患者随机分为对照组(A组)、顺铂治疗组(B组)、吉西他滨治疗组(C组)和顺铂联合吉西他滨治疗组(D)组,每组20例,收集各组患者手术切除的肿瘤组织,再以10例良性肺部疾病患者(E组)的手术切除组织作参照,采用Western blot法检测各组组织中PD-1、PD-L1的表达。选择10例同期来医院体检的健康人员(F组)外周血为空白对照,采用流式细胞仪检测B、C、D、F组治疗前后外周血中PD-L1+CD68+巨噬细胞的表达,ELISA法检测B、C、D、F组治疗前后血清中IL-2、IL...
关键词：肺癌;顺铂;吉西他滨;PD-1/PD-L1途径
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4057.CO-1686的合成
[医药制造业] [2014-10-11]
5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基)苯基]丙烯酰胺(7)。4和7经缩合制得EGFR抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71%(以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
关键词：CO-1686;EGFR抑制剂;T790M突变;抗肿瘤药;合成
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4058.苍耳子炮制前后绿原酸和1;5-二咖啡酰奎宁酸的含量比较
[医药制造业] [2014-10-11]
目的:考察苍耳子炮制前后绿原酸和1,5-二咖啡酰奎宁酸的含量变化。方法:采用清炒法对3个不同来源的苍耳子药材进行炮制,通过HPLC法测定苍耳子炮制前后绿原酸和1,5-二咖啡酰奎宁酸的含量。结果:3批苍耳子炮制后绿原酸和1,5-二咖啡酰奎宁酸的含量均降低。结论:该方法简便、快速准确。研究结果为生、炒苍耳子饮片的质量标准制定提供了科学依据。
关键词：苍耳子;炒制;绿原酸;1,5-二咖啡酰奎宁酸;HPLC
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4059.胰高血糖素样肽-1受体激动剂在神经系统疾病治疗中的研究进展
[医药制造业] [2014-10-11]
肠促胰素型糖尿病治疗药物胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在人体作用广泛,GLP-1受体在人体分布广泛且疗效多样。研究表明,除治疗糖尿病外,GLP-1受体激动剂在中枢和外周神经系统均能发挥良好的神经保护和抗感染作用,显示了良好的应用前景。本文综述了近年来GLP-1受体激动剂在阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中等神经系统疾病中的临床前和临床治疗中的研究进展。
关键词：胰高血糖素样肽-1;胰高血糖素样肽-1受体激动剂;神经系统疾病;研究进展
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4060.沙坦类药物关键中间体的合成
[医药制造业] [2014-10-11]
用价廉易得的2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料,与由叠氮钠和三乙胺盐酸盐原位反应生成的三乙胺叠氮酸盐经亲核取代反应、[3+2]偶极环加成同时引入叠氮基和四唑基,生成的4′-叠氮甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1′-联苯和三苯膦经Staudinger反应制得沙坦类药物关键中间体4′-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1′-联苯盐酸盐,总收率约72%,纯度99.88%。经300 kg规模验证适于工业化生产。
关键词：4′-氨基甲基-2-(1H-四唑-5-基)-1,1′-联苯盐酸盐;沙坦;中间体;亲核取代反应;[3+2]偶极环加成;合成
027-87841330