关键词：CO-1686;EGFR抑制剂;T790M突变;抗肿瘤药;合成
摘 要：5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基)苯基]丙烯酰胺(7)。4和7经缩合制得EGFR抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71%(以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
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