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4021.LKB-1表达差异细胞系中黄芩苷和顺铂联合用药研究
[医药制造业] [2014-10-11]
黄芩苷是黄芩中提取的黄酮类天然成分,具有显著的抗炎、抗肿瘤、促代谢等生理活性。腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是调控能源代谢的主要途径,由上游LKB-1或CaMKKβ蛋白激酶调控。最新研究发现黄芩苷对于LKB-1低表达的细胞系中可通过CaMKKβ途径激活AMPK。本研究通过等效线图解法和Chou-Talalay法定性及定量评估了黄芩苷和顺铂在LKB-1表达差异的细胞系的相互作用。细胞凋亡结果发现:相比LKB-1高表达的肿瘤细胞系HepG2,黄芩苷在LKB-1低表达细胞系A549能够增强顺铂对凋亡的诱导;相反,对于高表达LKB-1的正常细胞系LO2,黄芩苷起到保护作用。
关键词：黄芩苷;顺铂;LKB-1;等效线图解法;Chou-Talalay
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4022.苦参素联合胸腺肽α1治疗失代偿期肝硬化的抗病毒疗效观察
[医药制造业] [2014-10-11]
目的探讨苦参素联合胸腺肽α1治疗失代偿期肝硬化的抗病毒疗效。方法将42例失代偿期丙型肝炎肝硬化患者按照随机数字表分成2组,对照组(n=21)给予保肝、白蛋白基础治疗,观察组(n=21)在基础治疗之上加用苦参素、胸腺肽α1治疗,疗程48周。比较2组患者治疗前后临床症状改善、Child-Pugh评分、血生化指标、HCV-RNA(hepatitis C virus-RNA)变化情况。结果对照组65.0%患者乏力消失,62.5%患者腹胀消失,50%患者腹水消失Child-Pugh评分由治疗前的(9.7±1.4)分降至治疗后的(8.3±0.7)分,观察组85.7%患者乏力消失,87.5%患者腹胀消失,8...
关键词：苦参素;胸腺肽α1;失代偿;肝硬化;抗病毒
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4023.尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1和2B7基因多态性与结直肠癌的相关性研究
[医药制造业] [2014-10-11]
目的测定我国健康人与结直肠癌患者尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1和UGT2B7基因多态性分布及UGT1A1和UGT2B7基因多态性与结直肠癌的相关性。方法提取335例健康受试者和348例结直肠癌患者血样标本的DNA,确定UGT1A1和UGT2B7基因型,研究UGT1A1和UGT2B7基因多态性分布与结直肠癌的相关性。结果健康受试者和结直肠癌患者的UGT1A1*6基因突变频率分别为8.07%和16.52%,有极显著性差异(P<0.001),OR值(95%CI)为3.34(2.12~6.72);健康受试者组和结直肠癌患者组UGT1A1*28的基因突变频率分别为7.32%和11.50%,有...
关键词：UGT1A1;UGT2B7;UGT基因多态性;结直肠癌
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4024.呫吨酮并吡啶衍生物XP-16抗人胃癌MGC-803细胞作用
[医药制造业] [2014-10-11]
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)抗人胃癌MGC-803细胞作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对MGC-803细胞增殖;应用Hoechest33258和PI双染法观察细胞凋亡;采用荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;RT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(MT-1A)mRNA的表达。结果 XP-16能抑制MGC-803细胞增殖,呈浓度(r=0.88,P
关键词：5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮;人胃癌MGC-803细胞;凋亡;细胞内钙;线粒体膜电位;金属硫蛋白1A
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4025.苯妥英钠引起药源性血小板减少1例
[医药制造业] [2014-10-11]
患者,女,汉族,88岁,患者于2013年4月14日,因"间断便血10 h"急诊入院。入院辅助检查:白细胞10.15×109/L、中性粒细胞比率78.5%、血小板276×109/L,血常规余各项无异常。便常规示红细胞+++,隐血+++。超敏C反应蛋白7.0mg·L-1。尿液分析:红细胞++。电子结肠镜提示:缺血性肠病、乙状结肠息肉。患者既往上消化道出血病史2年,心房纤颤病史3年,脑梗死病史1年。入院后按缺血性肠病治疗原则给予奥硝唑预防肠道感染;参芎葡萄糖注射液、舒血宁注射液、低分子右旋糖酐注射液改善循环。自
关键词：苯妥英钠;血小板减少;不良反应
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4026.7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1;2;3-苯并三嗪类化合物的合成及抑制MVEC细胞增殖活性
[医药制造业] [2014-10-11]
目的设计、合成7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯腈为原料,与不同卤代烷成醚,再经硝化、硝基还原制得4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯腈中间体;中间体与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物。采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,经IR、MS、1H-NMR确证结构;初步药理实验结果显示,多个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性。其中7f、7i、7j、...
关键词：1,2,3-苯并三嗪;抗增殖活性;构效关系
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4027.天然和重组Pg-AMP1的抗菌谱及折叠行为研究
[医药制造业] [2014-10-11]
植物来源的富含甘氨酸蛋白(GRPs)家族的蛋白质和多肽分子中均含有重复的甘氨酸区域,并具有不同功能。推测GRPs结构有两种构象:形成尼龙扣形式的甘氨酸环和几条β-链组成的反平行β-折叠。Pg-AMP1是目前发现的唯一一个有抗菌活性的植物GRP,但其结构尚不清楚。近期有报道重组表达该蛋白,该重组肽在N-末端有额外的蛋氨酸残基,在C-末端有组氨酸标签(His6-tag),这些变化使重组肽的抗菌谱更广。本研究通过从头分子模拟和分子动力学研究,观察到天然和重组肽结构都是由N-末端的ɑ-螺旋和相当于2/3蛋白的动态环组成。
关键词：分子动力学;抗菌谱;β-折叠;尼龙扣;Pg-AMP1;多肽分子;组氨酸标签;分子模拟;溶剂化;
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4028.2-取代-3-氧代齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
[医药制造业] [2014-10-11]
目的设计并合成一系列2-取代-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性。方法对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物。采用MTT法研究其对PC-3细胞的生长抑制活性。结果与结论合成20个未见文献报道的化合物,结构均经1H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构经13C-NMR确证。合成的化合物对PC-3细胞显示了不同程度的生长抑制活性,明显好于其母体化合物18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinic acid,GA),其中化合物9a的活性最强,GI50值为6.97μmol...
关键词：18β-甘草次酸;化学合成;细胞生长抑制活性;构效关系
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4029.我院2011-2013年中药注射剂应用分析
[医药制造业] [2014-10-11]
目的:为中药注射剂的临床合理应用提供参考。方法:采用回顾性调查方法对我院2011-2013年中药注射剂用药金额与年增长情况、各类中药注射剂销售金额与构成比金额,中药注射剂单品种用药金额、用药频度(DDDs)、排序比、日均费用情况,各临床科室中药注射剂用药金额、用药人次与DDDs情况进行统计分析。结果:2011-2013年使用中药注射剂品种比较稳定,最多27种,药品金额2012年较上年增长24.78%,2013年较上年增长11.26%;中药注射剂销售金额占药品总金额比例2011年为7.96%,2012年为7.97%,2013年为7.98%;销售金额排名前2位的中药注射剂类别为清热解毒类、活血化瘀...
关键词：中药注射剂;用药金额;用药频度;日均费用;排序比
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4030.2013年上市新药销售额Top15
[医药制造业] [2014-10-11]
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关键词：上市新药;Top15;抗前列腺癌;多发性硬化症;Ⅱ型糖尿病;格列;AstraZeneca;多发性骨髓瘤;药品名称;氯化镭;
027-87841330