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(3aS;6aR)-1;3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3;4-d]咪唑-2;4-二酮的不对称合成
作者:李丹;熊方均;熊非;陈芬儿; 加工时间:2014-11-26 信息来源:中国医药工业杂志
关键词:(+)-生物素;(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮;不对称醇解;中间体;合成
摘 要:富马酸经溴加成,对甲氧基苄胺化保护,三光气闭环及脱水反应制得(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-二氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4,6(6aH)-三酮(12),12经奎宁催化不对称醇解、高区域选择性还原,硫代反应制得(+)-生物素关键中间体(3aS,6aR)-1,3-双(4-甲氧苄基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮,总收率44%。
内 容:原文可通过湖北省科技信息共享服务平台(http://www.hbstl.org.cn)获取
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