关键词：TW918;Caco-2细胞模型;吸收;转运
摘 要：目的:研究候选药物TW918在Caco-2细胞模型中的吸收、转运特性及其机制。方法:建立Caco-2细胞摄取、转运模型,采用HPLC法检测Caco-2细胞单层的完整性及P-糖蛋白(P-gp)的功能,测定单层细胞的跨膜电阻(TEER),分别考察时间、p H、浓度及抑制剂对TW918吸收的影响;测定药物在不同转运时间双向转运的速度,计算TW918的表观渗透系数。结果:用于转运实验和摄取实验的Caco-2细胞能形成均匀的细胞单层,且其致密性、完整性及功能性均良好。Caco-2细胞对TW918的吸收在20 min内呈线性关系,药物的摄取时间定为10 min;p H对TW918的吸收没有显著影响,浓度依...
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