关键词：利多卡因;赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐;跨膜肽;纳米高分子脂质体;皮肤试验;透皮实验
摘 要：目的 采用赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐(OQLCS)组装跨膜肽(TAT)包载盐酸利多卡因制备纳米高分子脂质体,并研究其体外透皮渗透情况.方法 采用反相蒸发法制备盐酸利多卡因跨膜肽纳米高分子脂质体(LID-TAT-PLs),使用离体小鼠皮和Franz扩散池进行体外透皮实验,HPLC法测定接收液中盐酸利多卡因的浓度,评价LID-TAT-PLs、未组装跨膜肽的盐酸利多卡因纳米高分子脂质体(LID-PLs)和盐酸利多卡因注射液(LID-IJ)的体外透皮渗透情况.结果 LID-TAT-PLs的体外透皮速度和累积透过量均明显高于LID-PLs和LID-IJ.LID-TAT-PLs组的24 h累积透过量达(88.15±11.11)％,明显高于LID-PLs的(73.91±12.13)％和LID-IJ的(26.31±5.43)％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 TAT可以明显促进药物的透皮渗透,LID-TAT-PLs制备简单,具有良好的透皮释放行为.