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恶性脑瘤拮抗剂UNC1215的合成
作者:罗刚;王瑛瑛;刘啸;陈宇瑛; 加工时间:2014-09-12 信息来源:中国新药杂志
关键词:恶性脑瘤;L3MBT3蛋白拮抗剂;UNC1215;合成
摘 要:目的:改进UNC1215的合成工艺。方法:以对苯二甲酸二甲酯为起始原料,经硝化、还原,得到2-胺基-1,4-二苯甲酸二甲酯,然后经Buchwald反应,酯水解,最后经缩合得到了恶性脑瘤逆转录因子L3MBTL3蛋白的高效选择性拮抗剂,(2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基)双((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮),即目标化合物UNC1215。结果与讨论:目标产物结构经1H-NMR和LC-MS确证,产率为68.1%。改进后的制备工艺合成简便,成本低廉。
内 容:原文可通过湖北省科技信息共享服务平台(http://www.hbstl.org.cn)获取
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