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雷公藤多苷对大鼠与人肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用
作者:夏军;夏宗玲; 加工时间:2015-03-15 信息来源:中国药房
关键词:雷公藤多苷;体外代谢模型;肝微粒体;液相色谱-串联质谱;细胞色素P4503A;1′-羟基咪达唑仑
摘 要:目的:建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定大鼠和人肝微粒体中1′-羟基咪达唑仑的含量,研究雷公藤多苷对体外大鼠与人肝微粒体细胞色素P45(0CYP)3A酶活性的抑制作用。方法:将不同质量浓度的雷公藤多苷(0.5、1.0、2.0、5.0、10.0、50.0、100.0μg/ml)分别与大鼠和人肝微粒体(0.4 mg/ml)共同孵育20 min后终止反应,采用LC-MS/MS法测定孵育液中咪达唑仑的代谢产物1′-羟基咪达唑仑的浓度以评价CYP3A酶活性并计算酶活性抑制率,采用Graph Pad Prism 5.0软件进行拟合并计算半数抑制浓度(IC50)。色谱柱为Agilent Ecl...
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