新型1,2,3-三唑类化合物的合成及抗菌构效关系
关键词:1,2,3-三唑;席夫碱;抗菌;构效关系;1,2,3-Triazole;Shift base;Antibacterial;Structure-activity relationship
摘 要:根据活性基团拼接原理,以4-取代-苯胺为原料,经重氮化、关环和缩合反应合成了17个化合物1-(4-取代苯基)-5-取代苯基亚氨基-4-取代-1,2,3-三唑(7a~ 7c和13a~13d)和1-(4-取代苯基)-5-取代苄基氨基-4-取代-1,2,3-三唑(5a~5c,10a~10c和14a ~14d),其中化合物5a~5c,7b,7c,10a,10c,13b ~ 13d和14b~14c为新化合物,对所制备化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,对大肠杆菌的抑菌活性均优于氟康唑;化合物7a和10c对金黄色葡萄球菌的抑制活性明显优于氟康唑;而化合物13a和13d则对白色念球菌表现出良好的抑制活性,与三氯生相当.