关键词：PARP-1;PARP-1抑制剂;合成;构效关系
摘 要：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)是存在于真核细胞中具有显著生物活性的核酶。在动物模型中,该酶的抑制剂为多形式的再灌注损伤、炎症和神经毒性引起的组织伤害提供了重要的保护作用。因此,用药物抑制该酶能够用于炎症、神经退行性疾病以及与该酶激活有关的其他疾病的治疗。基于该酶结构的药物设计是创新药物研究的重要策略。本文简要介绍PARP-1作为治疗靶点的基本原理,并综述基于不同结构骨架的PARP-1类抑制剂的合成研究进展。
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