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氨基酸羟胺钒配合物的合成、表征及对PTP1B酶的抑制活性
作者:张恒强;张其颖;李佳;刘东;吴小芳;单永奎 作者单位:华东师范大学化学系,上海200062;国家新药筛选中心,上海201203 加工时间:2014-04-15 信息来源:《高等学校化学学报》
关键词:氨基酸羟胺氧钒配合物;晶体结构;PTP1B酶抑制活性
摘 要:合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三斜晶系,P1空间群,中心钒原子与7个配位的氮氧原子形成扭曲的五角双锥构型,进而通过氢键作用形成三维晶体结构.这2种配合物对PTP1B酶都表现出抑制活性,亮氨酸羟胺氧钒在浓度为20μg/mL时对PTP1B酶的抑制率达到90.51%.
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