关键词：P-糖蛋白;尼罗罗非鱼;恩诺沙星;首过效应;药物代谢;P-glycoprotein;Oreochomis niloticus Linn;enrofloxacin;first-pass effect;drug metabolism
摘 要：为从药物酶的角度建立一种客观评价鱼类“首过效应”的方法,利用荧光定量 PCR 法测定尼罗罗非鱼(Oreochomis niloticus Linn)肝、肾组织中 P-糖蛋白(P-gp)基因表达量,分析了单剂量(40 mg·kg?1)口服给药恩诺沙星(enrofloxacin, ENR)后,尼罗罗非鱼肠道、肝组织中 mRNA 水平的相对表达量与 ENR 血药浓度的时实相关性.实验结果显示:在尼罗罗非鱼肠道、肝组织中, P-gp 基因在分子量127 bp 处出现了与预期大小相符的特异性扩增片段.对尼罗罗非鱼口灌给药 ENR 后, ENR 能迅速通过肠道进入血浆,其在肠道、肝和血浆中的消除速度较快,其药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型.当血浆中 ENR 浓度达到最高达峰时(1 h),实验组肠道和肝中 P-gp 基因的相对表达量相对于对照组均表现出显著性差异(P