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盐酸安舒法辛有关物质的合成
作者:白景;杨米娜;孟庆国;阮征;姜永涛; 加工时间:2014-07-15 信息来源:中国新药杂志
关键词:盐酸安舒法辛;4-[1-(1-羟基环己基)-2-(二甲基胺基)乙基]苯基4-甲基苯甲酸酯盐酸盐二水合物;有关物质;合成
摘 要:目的:为了控制盐酸安舒法辛原料药产品质量,本实验合成了质量标准所载的7种有关物质中除了A,B和G以外的4种,有关物质A为起始物料文拉法辛,有关物质B,G为中间体。方法:以O-去甲文拉法辛为起始物料,与苯甲酰氯反应得到苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(1-羟基环己烷基)乙基]苯酯(C),与对甲基苯甲酰氯反应得到对甲基苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(对甲基苯甲酰氧基环己烷基)乙基]苯酯(D),与对甲氧基苯甲酰氯反应得到对甲氧基苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(1-羟基环己烷基)乙基]苯酯(E),对甲基苯甲酰氯水解得到对甲基苯甲酸(F)。结果与结论:合成了盐酸安舒法辛原料药中4种有关物质,并经MS,1H...
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