关键词：丹参；细胞色素P450；抑制；二氢丹参酮Ⅰ；肝微粒体
摘 要：目的为了更好的预测丹参制剂导致药物相互作用的可能性,考察了丹参中11个活性成分对5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法采用人肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算各个成分对这5种酶活性是否产生影响。结果丹参中多个成分对药物代谢酶有抑制作用,尤其是二氢丹参酮Ⅰ对CYP3A4有强抑制作用,IC50值为0.367μ...
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