关键词：Ro7-1986/1；氟虫腈；荧光标记法；γ-氨基丁酸(GABA)受体
摘 要：以苯二氮卓类化合物Ro7-1986/1和氟虫腈(Fipronil)分别与异硫氰酸荧光素(FITC)反应合成了2种γ-氨基丁酸(GABA)受体的配体荧光复合物，即FITC-Ro7-1986/1(简称FITC-Ro7)和FITC-Fipronil；利用傅里叶变换红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1H NMR)等手段对其结构进行了表征。以2种荧光配体为探针，采用荧光标记法研究了Ro7-1986/1和Fipronil与鳙鱼(Hypophthalmichthys nobilis)脑内GABA受体的相互作用，得到了亲和常数Kd和最大结合量[RT]。同时考察了GABA对Ro7-1986/1与受体相互作用的影响。研究结果表明，Ro7-1986/1和Fipronil与受体的亲和常数Kd分别为(67±5)nmol/L和(346±6)nmol/L；最大结合量[RT]分别为(13.8±1.8)pmol/mg protein和(40.6±3.5)pmol/mg protein；GABA促进了Ro7-1986/1与受体的结合，进一步的研究结果表明，鱼类与哺乳动物脑中GABA受体结构相似；相对于哺乳动物，苯吡唑类杀虫剂Fipronil对鱼类GABA的亲和力较高。