关键词：BCR-ABL T315I;酪氨酸激酶抑制剂;坡那替尼;合成
摘 要：2-甲基-5-硝基三氟甲苯(2)经溴代、取代、还原、成酰胺得到关键中间体3-碘-4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺(6)。另外,3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪(7)经Sonogashira反应和脱保护得到3-乙炔咪唑并[1,2-b]哒嗪(9)。6与9经Sonogashira反应制得BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂坡那替尼,总收率约70%(以2计)。
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