关键词：硫酸依替米星;过渡金属络合;N-乙基化
摘 要：目的改进硫酸依替米星的合成方法,降低成本,提高产率。方法以庆大霉素C1a为原料,用不同的过渡金属络合剂,酰化剂来保护部分氨基;用未报道的卤代烷法代替专利的缩合-还原法,经N-乙基化反应得到了1-N-乙基庆大霉素C1a,并筛选出最佳工艺,成盐后得到符合国家药品标准的硫酸依替米星原料药。结果新工艺的收率有明显提高,可达61.2%。结论改进工艺与前相较有所简化,操作较为简便,有较大的产业化价值。
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