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MEK1/2抑制剂曲美替尼的药理作用与临床评价
作者:郑宇静;封宇飞; 加工时间:2014-11-26 信息来源:中国新药杂志
关键词:曲美替尼;黑色素瘤;丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2(MEK1/2)可逆性抑制剂;药理作用;临床评价
摘 要:曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖;在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。美国FDA于2013年5月批准其用于治疗BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本品在早期的试验中显示了很好的临床疗效,特别是对于BRAF V600突变的黑色素瘤,在近期的III期临床研究中,相比于其他细胞毒的化疗药物,显示了无进展生存期和总生存期更长的优势。本文以曲美替尼为关键词进行文献检索,并对其作用机制、药动学、临床评价,剂量及...
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