关键词：3-脂肪基-1,2,4-三唑；药物活性筛选；Cdc25B；PTP1B
摘 要：为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物，将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合，在POCl3催化下，合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a~2g和3a~3g)，其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核磁共振波谱和高分辨质谱等对目标产物的结构进行了表征。研究了目标产物对细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制性能，结果发现，部分目标产物对Cdc25B表现出良好的抑制活性，其中化合物3b和3f的抑制活性IC50值分别为(1.34±0.39)和(0.61±0.09)μg/m L，有望作为治疗癌症的潜在Cdc25B抑制剂；化合物3b~3g对PTP1B均表现出良好的抑制活性，其中化合物3b和3e的IC50值分别为(0.36±0.05)和(0.97±0.08)μg/m L，有望作为治糖尿病的潜在PTP1B抑制剂。