关键词：dacomitinib;抗肿瘤药;EGFR/HER2双重抑制剂;合成
摘 要：7-氟-6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮(2)经甲氧基化、氯化、与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代得7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)喹唑啉,经硝基还原、4-溴-2-丁烯酰氯酰胺化制得(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基]-4-溴-2-丁烯酰胺,最后与哌啶经亲核取代反应制得抗肿瘤药dacomitinib,总收率约46%(以2计),纯度99.5%。
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