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高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价
作者:马彦;黄志纾 作者单位:顺德职业技术学院医学系,顺德528333;中山大学药学院药物化学研究所,广州510080;中山大学药学院药物化学研究所,广州510080 加工时间:2013-11-15 信息来源:《高等学校化学学报》
关键词:9-O-多胺取代小檗碱衍生物;合成;活性评价;端粒G-四链体DNA
摘 要:设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a~5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a~5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a~5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体.
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