关键词：阿哌沙班；阿哌沙班酸；1,1'-羰基二咪唑(CDI)；合成
摘 要：目的:对目前阿哌沙班的合成路线进行优化,以获得适合工业化生产的工艺路线。方法:以硝基化合物6为原料,依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2;2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班。结果:所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99.88%以上,总收率为67.2%。结论:此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵,反应条件苛刻,反应过程不易监测,产品收率低等缺点。具有原料易得、生成成本低,反应条件温和、操作简便,工艺稳定性高,阿哌沙班纯度和收率高等优点,适合工业化生产。
内 容：原文可通过湖北省科技信息共享服务平台（http://www.hbstl.org.cn)获取